Амоксициллин: антибиотик и показания к применению¶

Амоксициллин — полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы пенициллинов, производное аминопенициллиновой кислоты. Применяется для лечения инфекций бактериальной природы, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Относится к рецептурным лекарственным средствам и отпускается по назначению врача.

¶Химическая природа и механизм действия

Амоксициллин представляет собой 4-гидроксильное производное ампициллина. По химической структуре это β-лактамный антибиотик: в его молекуле присутствует бета-лактамное кольцо, которое и определяет антибактериальную активность.

Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и нарушает образование пептидогликана — основного структурного компонента бактериальной оболочки. В результате клетка теряет способность поддерживать осмотическую стабильность, что приводит к её лизису и гибели. Поскольку у клеток человека пептидогликан отсутствует, препарат действует избирательно на бактерии.

Амоксициллин проявляет бактерицидное действие, то есть вызывает гибель микроорганизмов, а не только подавляет их рост. Он устойчив в кислой среде желудка, что отличает его от ампициллина и позволяет принимать внутрь независимо от приёма пищи.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

К чувствительным возбудителям относятся:

• стрептококки, в том числе Streptococcus pneumoniae и пиогенный стрептококк;
• энтерококки;
• листерии;
• некоторые штаммы стафилококков, не продуцирующие пенициллиназу;
• гемофильная палочка (частично);
• Helicobacter pylori;
• кишечная палочка, протей, сальмонеллы, шигеллы (частично).

Амоксициллин разрушается ферментами β-лактамазами, которые вырабатывают многие бактерии. Для преодоления этой устойчивости выпускаются комбинированные препараты с клавулановой кислотой — ингибитором β-лактамаз. Такие комбинации расширяют спектр действия и применяются при более сложных инфекциях.

К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, а также микоплазмы, хламидии, легионеллы и ряд других возбудителей, не имеющих клеточной стенки или обладающих защитными механизмами.

¶Показания к применению

Показания к применению определяются чувствительностью возбудителя и локализацией инфекции. Основные группы заболеваний:

¶Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов

• острый и хронический бронхит;
• пневмония (внебольничная, при подтверждённой или предполагаемой чувствительности);
• ангина, тонзиллит, фарингит;
• синусит, средний отит;
• обострение хронической обструктивной болезни лёгких бактериальной природы.

¶Инфекции мочеполовой системы

• цистит, уретрит;
• пиелонефрит;
• простатит;
• гонорея (при чувствительности возбудителя).

¶Инфекции кожи и мягких тканей

• рожа;
• импетиго;
• вторично инфицированные дерматозы;
• абсцессы и флегмоны в сочетании с хирургическим лечением.

¶Инфекции желудочно-кишечного тракта

• язвенная болезнь и гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе эрадикационной схемы);
• бактериальные энтероколиты;
• профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

¶Прочие показания

• болезнь Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях;
• профилактика эндокардита у пациентов из групп риска перед стоматологическими и иными процедурами;
• листериоз;
• сальмонеллёз, шигеллёз.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Амоксициллин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Взрослым обычно назначают 250–500 мг три раза в сутки или 500–1000 мг два раза в сутки. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Курс лечения, как правило, составляет от 5 до 14 дней в зависимости от заболевания.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам и другим β-лактамам;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск сыпи);
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• аллергических реакциях на цефалоспорины в анамнезе (перекрёстная аллергия).

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, поллинозе, почечной недостаточности, в период беременности и лактации — только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• кожная сыпь, крапивница, зуд;
• кандидоз слизистых оболочек;
• головная боль, головокружение.

Редко возникают тяжёлые осложнения: анафилактический шок, ангионевротический отёк, псевдомембранозный колит, гепатотоксические реакции, интерстициальный нефрит, нарушения кроветворения. При появлении признаков аллергии препарат отменяют и назначают симптоматическую терапию.

¶Рациональное применение и устойчивость

Амоксициллин относится к антибиотикам, которые часто назначаются необоснованно, что способствует росту антибиотикорезистентности. Всемирная организация здравоохранения относит его к группе препаратов, требующих особого контроля при назначении.

Ключевые принципы применения:

• назначение только при подтверждённой или обоснованно предполагаемой бактериальной инфекции;
• соблюдение полного курса даже при улучшении состояния;
• недопустимость самостоятельного применения и прерывания терапии;
• учёт данных о локальной чувствительности микроорганизмов;
• при необходимости — предварительный бактериологический посев с определением чувствительности.

При вирусных инфекциях, включая ОРВИ и грипп, препарат неэффективен и не применяется.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Амоксициллин может взаимодействовать с рядом лекарственных средств:

• усиливает действие непрямых антикоагулянтов;
• снижает эффективность оральных контрацептивов;
• повышает токсичность метотрексата;
• несовместим с некоторыми бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) из-за антагонизма;
• аллопуринол повышает риск кожной сыпи.

¶Значение в медицине

Амоксициллин входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ и применяется в системе здравоохранения большинства стран как препарат первой линии при многих распространённых бактериальных инфекциях. Его доступность, пероральный приём и относительно благоприятный профиль безопасности сделали его одним из наиболее востребованных антибиотиков в амбулаторной практике.