Цефтриаксон: инъекции и инструкция по применению¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, применяемый в виде инъекций (внутримышечно и внутривенно) для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Действующее вещество — цефтриаксон натрия; выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,25, 0,5, 1 и 2 г. Относится к рецептурным лекарственным средствам; отпускается по назначению врача.

¶Фармакологические свойства

Цефтриаксон подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и нарушая перекрёстную сшивку пептидогликана. Действует бактерицидно. Устойчив к большинству бета-лактамаз (как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов).

Спектр активности включает:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A и B;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Moraxella catarrhalis;
• некоторые анаэробы (в том числе Bacteroides fragilis).

К препарату обычно устойчивы метициллинрезистентные стафилококки, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, Listeria, а также внутриклеточные возбудители (микоплазмы, хламидии, легионеллы).

Период полувыведения составляет около 6–9 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую; выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Инъекции цефтриаксона назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, отит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• менингит (в том числе у детей);
• гонорея, включая диссеминированные формы;
• сепсис, бактериемия, эндокардит;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз) в определённых стадиях.

¶Способы введения и приготовление раствора

Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Раствор готовят непосредственно перед применением.

¶Внутримышечное введение

Порошок растворяют в 1 % растворе лидокаина (обычно 2 мл на 0,5 г или 1 г препарата) либо в воде для инъекций. Лидокаин снижает болезненность укола. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу (чаще в верхний наружный квадрант ягодицы). Не допускается внутривенное введение раствора, приготовленного на лидокаине.

¶Внутривенное введение

Препарат растворяют в воде для инъекций или физиологическом растворе. Для струйного введения — медленно, в течение 2–4 минут; для капельного — разводят в 50–100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят в течение 30 минут.

Свежеприготовленный раствор пригоден для использования в течение нескольких часов; хранение зависит от растворителя и условий.

¶Дозировка

Дозы устанавливает врач индивидуально. Ориентировочные схемы у взрослых и детей старше 12 лет:

Для новорождённых и детей дозу рассчитывают по массе тела. Максимальная суточная доза — 4 г.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамам (перекрёстная аллергия с пенициллинами возможна);
• гипербилирубинемии у новорождённых;
• использовании у недоношенных детей с риском поражения печени;
• введении с растворами, содержащими кальций (у новорождённых), из-за риска образования нерастворимых осадков.

С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе колите в анамнезе), при беременности и в период грудного вскармливания — по назначению врача.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• местные: боль, уплотнение, покраснение в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• аллергические: сыпь, зуд, крапивница, редко — анафилактический шок, отёк;
• желудочно-кишечные: диарея, тошнота, кандидоз, псевдомембранозный колит;
• со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
• лабораторные: повышение активности печёночных ферментов, билирубина, креатинина;
• прочие: головная боль, головокружение, реакция Яриша — Херксхаймера при лечении боррелиоза.

¶Особые указания и взаимодействия

При длительном применении необходим контроль картины периферической крови, функции печени и почек. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином. Несовместим в одном шприце или инфузионной системе с растворами, содержащими кальций, а также с некоторыми другими препаратами (аминогликозидами, ванкомицином) — их вводят раздельно. Одновременное применение с антикоагулянтами требует контроля свёртываемости.

Препарат неэффективен против вирусных инфекций, поэтому при ОРВИ и гриппе его применение необоснованно. Самолечение антибиотиками недопустимо: бесконтрольное использование способствует росту резистентности бактерий.

¶Хранение

Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре до 25 °C. Срок годности указан на упаковке. Готовый раствор не подлежит длительному хранению.