Амлодипин и его аналоги¶

Амлодипин — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в виде солей — чаще всего амлодипина бесилата и амлодипина малеата — в таблетированной форме для приёма внутрь. Действующее вещество относится к препаратам длительного действия: терапевтический эффект сохраняется около 24 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, вызывает расслабление гладкой мускулатуры артериол и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. В результате снижается артериальное давление, а расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда и уменьшает частоту приступов стенокардии.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет примерно 60–65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов после приёма. Период полувыведения — около 35–50 часов, что объясняет длительный эффект и возможность однократного приёма. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени выведение замедляется, что требует осторожности при дозировании.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия;
• профилактика приступов стенокардии при невозможности применения бета-адреноблокаторов.

Часто применяется в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами, что усиливает гипотензивный эффект и снижает риск побочных реакций за счёт использования меньших доз.

¶Аналоги и заменители

Понятия «аналог» и «заменитель» в фармакологии различаются. Аналогом обычно называют препарат, содержащий то же действующее вещество (амлодипин), выпускаемый под разными торговыми названиями. Заменителем считают лекарство с иным действующим веществом, но схожим терапевтическим действием, применяемое при тех же показаниях.

¶Синонимы и дженерики (то же вещество)

Амлодипин выпускается множеством производителей в России и за рубежом. Наиболее известные торговые наименования:

Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются производителем, вспомогательными компонентами и ценой. Взаимозаменяемость определяется bioэквивалентностью, подтверждённой при регистрации.

¶Комбинированные препараты

Существуют фиксированные комбинации амлодипина с другими гипотензивными средствами:

• амлодипин + лизиноприл (например, Экватор, Престанс);
• амлодипин + валсартан (Эксфорж, Вамлосет);
• амлодипин + периндоприл (Дальнева);
• амлодипин + аторвастатин (липидснижающий компонент);
• амлодипин + бисопролол.

Такие комбинации удобны для пациентов, которым требуется несколько препаратов одновременно.

¶Заменители с иным действующим веществом

При непереносимости амлодипина или недостаточной эффективности врач может подобрать препарат из другой подгруппы. К функциональным заменителям относят:

• нифедипин — дигидропиридин первого поколения, чаще в пролонгированных формах;
• лерканидипин, лацидипин — дигидропиридины третьего поколения с более избирательным действием;
• верапамил, дилтиазем — недигидропиридиновые антагонисты кальция;
• ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл, периндоприл);
• сартаны (лозартан, валсартан, телмисартан);
• тиазидные и тиазидоподобные диуретики (гидрохлоротиазид, индапамид);
• бета-адреноблокаторы (бисопролол, метопролол).

Выбор заменителя определяется сопутствующими заболеваниями, переносимостью и индивидуальной реакцией пациента.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов: отёки лодыжек и голеней, приливы, головная боль, головокружение, тахикардия. Реже возникают тошнота, сонливость, нарушения сна, гиперплазия дёсен. Отёки нижних конечностей — характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный преимущественно прекапиллярной вазодилатацией.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к дигидропиридинам;
• выраженную артериальную гипотензию;
• кардиогенный шок;
• нестабильную стенокардию и острый инфаркт миокарда (в остром периоде);
• тяжёлый аортальный стеноз;
• период беременности и грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача).

¶Особенности выбора

Замена одного препарата на другой должна проводиться врачом. Даже при одинаковом действующем веществе разные производители используют различные вспомогательные компоненты и технологии производства, что в редких случаях влияет на переносимость. При переходе на заменитель с иным механизмом действия требуется постепенная отмена и подбор новой дозы, поскольку резкое прекращение приёма может привести к повышению давления. Самолечение и самостоятельная замена препаратов не рекомендуются.