Бета-адреноблокаторы в кардиологии¶

Бета-адреноблокаторы в кардиологии — класс лекарственных средств, блокирующих бета-адренорецепторы симпатической нервной системы. В кардиологической практике применяются преимущественно для снижения частоты сердечных сокращений, артериального давления и потребности миокарда в кислороде. Являются одной из основных групп препаратов при лечении ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и нарушений ритма.

¶Механизм действия

Катехоламины (адреналин и норадреналин) воздействуют на β₁- и β₂-адренорецепторы. β₁-рецепторы локализованы преимущественно в сердце: их стимуляция увеличивает частоту и силу сокращений, проводимость и автоматизм. Блокада этих рецепторов приводит к:

• урежению ритма (отрицательный хронотропный эффект);
• снижению силы сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению проводимости (отрицательный дромотропный эффект);
• уменьшению потребления кислорода миокардом.

Блокада β₂-рецепторов бронхов и сосудов обусловливает часть побочных эффектов, поэтому селективность препаратов имеет клиническое значение.

¶Классификация

Основные критерии — селективность и наличие внутренней симпатомиметической активности (ВСА).

Отдельно выделяют препараты с дополнительными свойствами: небиволол стимулирует высвобождение оксида азота, эсмолол применяется только внутривенно из-за короткого действия.

¶Применение

• Ишемическая болезнь сердца и стенокардия — уменьшают частоту приступов, повышают переносимость нагрузок.
• Артериальная гипертензия — один из пяти основных классов антигипертензивных средств.
• Хроническая сердечная недостаточность — метопролола сукцинат, бисопролол, карведилол и небиволол входят в число препаратов, снижающих смертность.
• Нарушения ритма — при тахиаритмиях, для контроля частоты желудочковых сокращений при фибрилляции предсердий.
• Вторичная профилактика после инфаркта миокарда.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые: брадикардия, гипотензия, утомляемость, похолодание конечностей, бронхоспазм (особенно у неселективных), нарушения проводимости, маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. Резкая отмена может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии или гипертоническим кризом, поэтому дозу снижают постепенно.

Противопоказания включают выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II–III степени, декомпенсированную сердечную недостаточность (до стабилизации), тяжёлую бронхиальную астму.

¶Историческая справка

Первый представитель класса — пропранолол — синтезирован Джеймсом Блэком в 1964 году; за работы по бета-блокаторам он получил Нобелевскую премию по медицине в 1988 году. В дальнейшем появились селективные и вазодилатирующие препараты, что расширило возможности их применения в кардиологии.