Бисопролол — кардиоселективный бета-блокатор¶

Бисопролол — лекарственное средство из группы селективных бета-адреноблокаторов, применяемое преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Химически представляет собой производное феноксипропаноламина; по механизму действия избирательно блокирует β₁-адренорецепторы, расположенные главным образом в миокарде, что позволяет снижать частоту сердечных сокращений и артериальное давление при относительно умеренном влиянии на бронхи и периферические сосуды. Выпускается в виде таблеток, в том числе в форме бисопролола фумарата и бисопролола гемифумарата.

¶История и разработка

Бисопролол был синтезирован в 1970-х годах в рамках поиска кардиоселективных бета-блокаторов второго поколения. Он стал одним из препаратов, у которых селективность к β₁-рецепторам выражена сильнее, чем у неселективных средств вроде пропранолола. В клиническую практику в Европе препарат вошёл в 1980-х годах; в дальнейшем он был включён в крупные многоцентровые исследования по хронической сердечной недостаточности, что расширило его применение за пределы только антигипертензивной терапии. Сегодня бисопролол входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Бисопролол конкурентно блокирует β₁-адренорецепторы, что приводит к нескольким эффектам:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• снижению проводимости в атриовентрикулярном узле;
• уменьшению секреции ренина в почках, что снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

В результате уменьшается потребность миокарда в кислороде, снижается артериальное давление и нагрузка на сердце. Селективность к β₁-рецепторам дозозависима: при высоких дозах она частично утрачивается, и препарат начинает влиять также на β₂-рецепторы бронхов и сосудов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, включая профилактику приступов стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса (в составе комплексной терапии);
• нарушения ритма сердца, в частности наджелудочковые тахиаритмии.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают в малых стартовых дозах с постепенным титрованием, поскольку резкое начало терапии может ухудшить состояние.

¶Фармакокинетика

Бисопролол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 88 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Препарат обладает высокой липофильностью, распределяется в тканях, частично метаболизируется в печени, однако значительная доля выводится в неизменённом виде почками. Период полувыведения составляет примерно 10–12 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится в равной степени через печень и почки, поэтому при почечной или печёночной недостаточности может требоваться коррекция дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• острая сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• тяжёлая бронхиальная астма;
• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения.

Наиболее частые побочные эффекты: утомляемость, головокружение, брадикардия, похолодание конечностей, нарушения сна, реже — депрессивные состояния, бронхоспазм, нарушения проводимости. Резкая отмена препарата после длительного приёма может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии или повышением давления, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственные взаимодействия

Бисопролол усиливает действие других гипотензивных средств и препаратов, замедляющих сердечный ритм. Осторожность требуется при сочетании с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антиаритмиками, средствами для общей анестезии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект. Совместный приём с инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами может маскировать симптомы гипогликемии.

¶Формы выпуска и дозирование

Бисопролол выпускается в таблетках, обычно содержащих 2,5; 5 или 10 мг действующего вещества. Стандартная поддерживающая доза при артериальной гипертензии — 5–10 мг один раз в сутки. При сердечной недостаточности начинают с 1,25 мг и постепенно увеличивают до целевой дозы. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом сопутствующих заболеваний и функции почек.

¶Место в терапии

Бисопролол относится к числу наиболее изученных и широко применяемых бета-блокаторов. Его отличают высокая кардиоселективность, удобный режим приёма (однократно в сутки) и доказанная эффективность в снижении смертности при хронической сердечной недостаточности. В клинических рекомендациях он фигурирует как один из препаратов выбора при сочетании гипертензии и ишемической болезни сердца. Как и любое рецептурное средство, он применяется только по назначению врача.