Нестероидные противовоспалительные средства: классификация и действие¶

Нестероидные противовоспалительные средства — группа лекарственных препаратов, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, не относящихся по химической структуре к глюкокортикостероидам. Их объединяет общий механизм действия — подавление активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующего в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты.

¶Механизм действия

Простагландины — биологически активные вещества, которые вызывают боль, отёк, повышение температуры и поддерживают воспалительную реакцию. НПВС блокируют циклооксигеназу, вследствие чего синтез простагландинов снижается, и воспалительный процесс ослабевает.

Существуют две основные изоформы фермента:

• ЦОГ-1 — постоянно присутствует в большинстве тканей, регулирует защиту слизистой желудка, почечный кровоток и агрегацию тромбоцитов.
• ЦОГ-2 — синтезируется преимущественно при воспалении, хотя постоянно присутствует в почках и эндотелии.

Избирательность действия по отношению к этим изоформам лежит в основе классификации препаратов.

¶Классификация

¶По селективности к ЦОГ

¶По химической структуре

• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота);
• производные пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен);
• производные уксусной кислоты (диклофенак, кеторолак);
• оксикамы (пироксикам, мелоксикам);
• производные пиразолона (метамизол натрия);
• сульфонанилиды (нимесулид);
• коксибы (целекоксиб).

¶По силе действия

Выделяют препараты с преимущественно слабым (парацетамол, хотя его противовоспалительное действие минимально), умеренным (ибупрофен) и сильным (кеторолак, диклофенак) обезболивающим эффектом.

¶Фармакологические эффекты

• Противовоспалительный — уменьшение отёка, гиперемии, боли в очаге воспаления.
• Анальгетический — ослабление боли преимущественно периферического происхождения.
• Жаропонижающий — снижение температуры при лихорадке.
• Антиагрегантный — свойственен в основном ацетилсалициловой кислоте.

¶Применение

НПВС используются при:

• болевом синдроме различного происхождения (головная, зубная, мышечная боль, дисменорея);
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартроз, подагра);
• лихорадке;
• профилактике тромбообразования (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, эрозии и язвы, желудочно-кишечные кровотечения. Реже возникают нарушения функции почек, повышение артериального давления, аллергические реакции, поражения печени. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 реже повреждают слизистую желудка, но увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений.

¶Особенности и ограничения

Препараты не рекомендуется сочетать между собой из-за усиления побочных эффектов. При длительном приёме требуется контроль функции ЖКТ, почек и печени. Ацетилсалициловая кислота противопоказана детям при вирусных инфекциях из-за риска синдрома Рея.