Диклофенак как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Диклофенак — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Применяется преимущественно как обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций, мазей, гелей, суппозиториев и глазных капель. Международное непатентованное наименование — диклофенак; торговых названий существует множество (например, «Вольтарен», «Ортофен», «Диклоберл»).

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению диклофенак представляет собой натриевую или калиевую соль 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенилуксусной кислоты. Молекула содержит два атома хлора в фенильном кольце, что отличает её от ряда других НПВП.

Основной механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Эти ферменты участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Подавление синтеза простагландинов снижает выраженность воспалительной реакции, болевого синдрома и жара. Именно неизбирательностью объясняется как терапевтический эффект, так и значительная часть побочных действий: угнетение ЦОГ-1 в желудке уменьшает защитный слой слизистой, что повышает риск язвообразования.

¶История

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis) в ходе поиска новых противовоспалительных средств. В 1974 году препарат был зарегистрирован под торговым названием «Вольтарен» и начал применяться в клинической практике. Благодаря выраженному обезболивающему и противовоспалительному эффекту он быстро вошёл в число наиболее востребованных НПВП и во многих странах остаётся одним из самых назначаемых препаратов этой группы. После истечения патентной защиты появилось большое число генерических версий.

¶Формы выпуска

¶Показания к применению

Диклофенак применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, подагре. Используется для купирования болевого синдрома — послеоперационного, травматического, при менструальных болях, мигрени, невралгиях. В офтальмологии глазные капли назначают для подавления послеоперационного воспаления и при неинфекционных конъюнктивитах. Также препарат применяется как жаропонижающее средство.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, боли в животе, тошнота, эрозии и язвы слизистой, в тяжёлых случаях — кровотечения и перфорации. Возможны головные боли, головокружение, повышение артериального давления, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции, включая бронхоспазм у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обострении, выраженную сердечную, почечную и печёночную недостаточность, третий триместр беременности, период грудного вскармливания, детский возраст (для ряда форм) и повышенную чувствительность к НПВП. Одновременный приём с другими НПВП или антикоагулянтами повышает риск осложнений.

¶Место среди НПВП

Диклофенак относится к классическим неизбирательным НПВП наряду с ибупрофеном, напроксеном и индометацином. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб) реже повреждают слизистую желудка, но имеют собственные ограничения по сердечно-сосудистому риску. Выбор между препаратами определяется соотношением эффективности и безопасности для конкретного пациента.

¶Правовой статус

В большинстве стран диклофенак отпускается по рецепту; некоторые формы для местного применения доступны без рецепта. В России препарат зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от дозировки и формы. Бесконтрольное длительное применение не рекомендуется из-за риска серьёзных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.