Пироксикам как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Пироксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса оксикамов, применяемое преимущественно для купирования боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Относится к производным оксикамов и является одним из наиболее длительно действующих препаратов своей группы: период полувыведения составляет от 30 до 86 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выпускается в формах для перорального приёма (таблетки, капсулы), а также в виде растворов для инъекций, гелей и ректальных суппозиториев.

¶Химическая характеристика

По химическому строению пироксикам — это 4-гидрокси-2-метил-N-(2-пиридил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид. Молекулярная масса — 331,4 г/моль. Препарат представляет собой кристаллический порошок жёлтого или светло-жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, слабо растворимый в спирте. Относится к классу оксикамов — группе НПВС, объединяющей также теноксикам, мелоксикам и лорноксикам.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект пироксикама основан на неизбирательном ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспалительной реакции, отёка, боли и жара.

Пироксикам также угнетает миграцию лейкоцитов к очагу воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов и обладает некоторой способностью подавлять активность нейтрофилов. Благодаря длительному периоду полувыведения препарат обеспечивает стойкую концентрацию в плазме крови при однократном приёме в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (деформирующий остеоартроз);
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• бурсит, тендинит, синовит;
• мышечные и суставные боли после травм и операций;
• первичная дисменорея;
• послеоперационный болевой синдром.

В офтальмологии применяется при лечении послеоперационного воспаления после экстракции катаракты и других вмешательств. Инъекционная форма используется для краткосрочного купирования острого болевого синдрома, когда пероральный приём невозможен.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести состояния и переносимости. Стандартные схемы:

При длительной терапии рекомендуются минимальные эффективные дозы. У пожилых пациентов и при нарушении функции почек дозу снижают.

¶Побочные эффекты

Как и другие НПВС, пироксикам может вызывать нежелательные реакции, наиболее опасные из которых связаны с желудочно-кишечным трактом:

• диспепсия, тошнота, изжога, боли в эпигастрии;
• эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
• головная боль, головокружение, шум в ушах;
• повышение артериального давления, отёки;
• нарушения функции почек, интерстициальный нефрит;
• кожные реакции, фотосенсибилизация;
• редко — угнетение кроветворения, гепатотоксичность.

Риск гастроинтестинальных осложнений выше у пациентов старше 65 лет, при язвенном анамнезе, одновременном приёме глюкокортикоидов или антикоагулянтов.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженной почечной и печёночной недостаточности;
• сердечной недостаточности тяжёлой степени;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• беременности (III триместр) и в период лактации;
• детском возрасте (безопасность не установлена);
• повышенной чувствительности к пироксикаму и другим НПВС.

¶Особые указания и взаимодействия

Пироксикам усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и некоторых антигипертензивных препаратов. Одновременный приём с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, не рекомендуется из-за повышенного риска побочных эффектов. Сочетание с диуретиками и ингибиторами АПФ может снижать их эффективность и повышать нагрузку на почки.

При длительной терапии требуется периодический контроль картины крови, функции печени и почек. Пациентам, принимающим препарат, следует ограничивать пребывание на солнце из-за риска фотосенсибилизации.

¶История и место в терапии

Пироксикам был синтезирован в 1960-х годах и вошёл в клиническую практику в 1970-х. Долгое время он оставался одним из основных препаратов для лечения ревматологических заболеваний благодаря удобному режиму дозирования. С появлением селективных ингибиторов ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб) и более безопасных в отношении желудочно-кишечного тракта НПВС частота назначения пироксикама снизилась. Тем не менее он сохраняет значение в клинической практике, особенно при невозможности применения альтернатив, и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Правовой статус

В Российской Федерации пироксикам отпускается по рецепту врача. Входит в группу рецептурных НПВС. Применение без назначения специалиста не рекомендуется из-за риска серьёзных побочных эффектов.