Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Мелоксикам — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), относящееся к классу оксикамов (производных эноловой кислоты). Применяется преимущественно для симптоматического лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью. Отличается от многих других НПВП относительно селективным действием на циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка.

¶Химическая характеристика

По химическому строению мелоксикам — это 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид. Молекулярная масса составляет около 351,4 г/моль. Вещество представляет собой жёлтый или зеленовато-жёлтый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но растворимый в некоторых органических растворителях и в щелочных средах.

Мелоксикам входит в подгруппу «оксикамов» наряду с пироксикамом, теноксикамом и лорноксикамом. По сравнению с пироксикамом он обладает лучшей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Механизм действия

Основной механизм действия мелоксикама связан с угнетением фермента циклооксигеназы, который участвует в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Существуют две основные изоформы фермента: ЦОГ-1 (постоянно присутствует в большинстве тканей и защищает слизистую желудка, регулирует почечный кровоток) и ЦОГ-2 (образуется преимущественно в очаге воспаления).

Мелоксикам проявляет относительную селективность в отношении ЦОГ-2. Это означает, что при терапевтических дозах он в большей степени подавляет «воспалительную» изоформу и в меньшей — «защитную». Благодаря этому риск эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки ниже, чем у неселективных НПВП (например, диклофенака или индометацина). Однако селективность мелоксикама не абсолютна и зависит от дозы.

Помимо центрального звена — подавления синтеза простагландинов, — препарат оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие.

¶Формы выпуска

Мелоксикам производится в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 7,5 и 15 мг;
• суппозитории ректальные по 7,5 и 15 мг;
• раствор для внутримышечного введения в ампулах (10 мг/мл);
• суспензия для приёма внутрь;
• гель для наружного применения.

Дозировка и форма подбираются врачом в зависимости от заболевания, выраженности боли и состояния пациента.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• остеоартрит (артроз) крупных суставов;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Препарат применяется для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания и не является средством его излечения.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 89 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5–6 часов. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Метаболизируется в печени, главным образом с участием ферментов цитохрома P450. Период полувыведения составляет примерно 15–20 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и почки.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Мелоксикам противопоказан при:

• гиперчувствительности к препарату или другим НПВП, в том числе при «аспириновой астме»;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• беременности (особенно в третьем триместре) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 12 лет (для некоторых форм — до 15 лет).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца. Как и другие НПВП, мелоксикам может повышать риск тромботических осложнений при длительном приёме в высоких дозах.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога;
• головная боль, головокружение;
• повышение артериального давления;
• кожные высыпания, зуд.

Реже наблюдаются эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, нарушения функции печени и почек, отёки, анемия. При появлении серьёзных побочных эффектов приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мелоксикам может усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина), повышая риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВП и глюкокортикоидами увеличивает вероятность поражения желудочно-кишечного тракта. Препарат ослабляет эффект некоторых гипотензивных средств и диуретиков. Одновременный приём с литием может повышать его концентрацию в крови.

¶Значение и место в терапии

Мелоксикам занимает заметное место среди НПВП благодаря удачному балансу между эффективностью и переносимостью. Он широко применяется в ревматологии, неврологии, травматологии и общей практике. В клинических рекомендациях препарат рассматривается как один из вариантов выбора при необходимости длительного обезболивания у пациентов с остеоартритом и ревматоидным артритом, особенно при повышенном риске гастропатий. Тем не менее, как и любой НПВП, он требует взвешенной оценки соотношения пользы и риска, особенно у пожилых и пациентов с сопутствующими заболеваниями.