Суппозитории: формы и применение¶

Суппозитории — твёрдая дозированная лекарственная форма, предназначенная для введения в полости тела, где она растворяется или плавится при температуре тела, обеспечивая местное или резорбтивное (общее) действие. Классическое название — свечи. Основа суппозитория должна плавиться или растворяться при 36–37 °C, не раздражать слизистую и сохранять стабильность при хранении.

¶История

Прообразы свечей применялись ещё в древности: в египетских папирусах и трудах Гиппократа описаны введения лекарственных составов в прямую кишку и влагалище. Термин «suppositorium» (от лат. supponere — «подкладывать») закрепился в европейской фармакопейной практике в XVIII–XIX веках. Промышленное производство суппозиториев методом выкатывания и прессования началось в конце XIX века, а с середины XX века распространилось литьё в формы.

¶Классификация по пути введения

Ректальные суппозитории имеют форму конуса или торпеды, вагинальные — сферическую, яйцевидную или плоскую форму (пессарии, овули). Уретральные выпускаются в виде тонких цилиндров.

¶Состав и основы

Суппозиторий состоит из действующего вещества и основы. Основы делятся на:

• Липофильные — масло какао, гидрогенизированные жиры, витепсол, суппоцир; плавятся при температуре тела.
• Гидрофильные — полиэтиленгликоли (макроголы), желатино-глицериновые гели; растворяются в секрете слизистой.
• Дифильные — комбинации, обеспечивающие нужную скорость высвобождения.

Концентрация действующего вещества в ректальных суппозиториях обычно выше, чем в вагинальных, поскольку всасывание через слизистую прямой кишки идёт в общий кровоток, минуя частично печёночный барьер.

¶Применение

Ректальные суппозитории применяют при невозможности перорального приёма (тошнота, рвота, дисфагия), для местной терапии (геморрой, трещины, проктит) и для системного действия: жаропонижающие на основе парацетамола, нестероидные противовоспалительные средства, спазмолитики, противорвотные, слабительные на основе глицерина и бисакодила.

Вагинальные суппозитории используют при кандидозе, бактериальном вагинозе, трихомониазе, а также для контрацепции и заместительной гормональной терапии. Уретральные — преимущественно при местных воспалительных процессах.

¶Технология производства

Основные методы: выкатывание (ручное и машинное), прессование и литьё в разъёмные формы. Литьё даёт наибольшую точность дозирования и применяется в промышленных масштабах. Суппозитории упаковывают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ или ламинированной плёнки, хранят при 8–15 °C, защищая от света и влаги.

¶Контроль качества

Фармакопейные требования включают: среднюю массу и отклонения от неё, температуру плавления (не выше 37 °C), время полной деформации, однородность содержания действующего вещества, отсутствие механических включений. Для ректальных форм нормируется также время растворения.

¶Преимущества и ограничения

Преимущества: быстрое наступление эффекта при ректальном введении, обход части метаболизма в печени, удобство для детей, пожилых и лежачих пациентов, местное воздействие без системных побочных эффектов.

Ограничения: неудобство самостоятельного введения, зависимость всасывания от наполнения прямой кишки, возможное раздражение слизистой, ограниченный срок хранения и чувствительность к температуре, а также невозможность точной корректировки дозы при дробном приёме.

¶Современные направления

Разрабатываются суппозитории с пролонгированным высвобождением, мукоадгезивные вагинальные формы, комбинированные препараты с несколькими действующими веществами, а также термочувствительные гели, отвердевающие in situ. Отдельное направление — педиатрические формы с улучшенными органолептическими свойствами и сниженной раздражающей способностью.