Ректальные суппозитории — форма и применение¶

Ректальные суппозитории — твёрдая дозированная лекарственная форма, предназначенная для введения в прямую кишку, плавящаяся или растворяющаяся при температуре тела. Относятся к суппозиториям (лат. suppositoria) наряду с вагинальными и палочками; в профессиональной среде нередко называются свечами. Масса одной свечи для взрослых обычно составляет 1–4 г, для детей — 0,5–1,5 г.

¶Состав и строение

Суппозиторий состоит из основы и действующих веществ. Различают липофильные основы (масло какао, плотный жир, парафин, гидрогенизированные жиры) и гидрофильные (желатино-глицериновые гели, полиэтиленгликоли, мыльно-глицериновые композиции). Основа определяет температуру плавления и скорость высвобождения препарата.

Форма обычно торпедообразная или конусовидная — она облегчает введение и удержание в ампуле прямой кишки. По способу изготовления различают суппозитории, приготовленные в аптеке (методом выкатывания или выливания в формы) и промышленные, получаемые прессованием или розливом в контурные упаковки.

¶Фармакологические особенности

Прямая кишка имеет развитую венозную сеть. Часть крови от нижних отделов оттекает по нижней прямокишечной вене в систему нижней полой вены, минуя печень. Это обеспечивает более высокую биодоступность ряда веществ при ректальном пути, чем при пероральном, и снижает эффект первого прохождения через печень. Всасывание происходит через слизистую оболочку, богатую кровеносными и лимфатическими сосудами.

Ректальный путь применяют, когда приём через рот затруднён (тошнота, рвота, дисфагия, бессознательное состояние), когда вещество разрушается в желудочно-кишечном тракте или требуется местное действие. К недостаткам относят неполное и вариабельное всасывание, риск раздражения слизистой и психологический дискомфорт части пациентов.

¶Применение

По назначению суппозитории делят на две группы:

• Местного действия — при заболеваниях прямой кишки и соседних органов: геморрое, трещинах заднего прохода, проктите. Содержат противовоспалительные, обезболивающие, вяжущие, антисептические компоненты.
• Резорбтивного (общего) действия — для системного эффекта: жаропонижающие и обезболивающие средства на основе парацетамола и НПВС, спазмолитики, противорвотные, слабительные (глицериновые свечи), препараты при бронхиальной астме, некоторые антибиотики и гормональные средства.

Дозировка подбирается по возрасту и массе тела; детские формы отличаются меньшей массой и концентрацией. Хранят суппозитории в прохладном месте, поскольку липофильные основы размягчаются уже при комнатной температуре.

¶История и стандартизация

Суппозитории — одна из древнейших лекарственных форм: их упоминания встречаются в египетских папирусах и трудах античных медиков. Промышленное производство сложилось в XIX–XX веках с появлением формовочных машин и стандартизированных основ. В современной фармакопее нормируются масса, температура плавления, время полной деформации, однородность дозирования и отсутствие механических включений.

¶Ограничения и меры предосторожности

Противопоказаниями служат воспалительные и эрозивные поражения слизистой в месте введения, недавние оперативные вмешательства, диарея. При длительном применении возможны местное раздражение, жжение, позывы к дефекации. Ряд препаратов в ректальной форме не предназначен для длительной терапии из-за нестабильности всасывания.