Спазмолитики: классификация и механизм действия¶

Спазмолитики — группа лекарственных средств, устраняющих спазм гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов. Применяются при болях и функциональных нарушениях, связанных с повышенным тонусом гладких мышц: кишечных, билиарных, урологических и гинекологических коликах, а также при сосудистых спазмах. Ключевое действие таких препаратов — снижение патологически повышенного тонуса без полного угнетения нормальной моторики.

¶Механизм действия

Гладкомышечная клетка сокращается при повышении концентрации ионов кальция в цитоплазме. Этот процесс регулируется несколькими путями:

• Нейрональная регуляция. Ацетилхолин, выделяемый парасимпатическими окончаниями, связывается с M3-холинорецепторами и запускает сокращение.
• Миогенная регуляция. Изменение мембранного потенциала открывает потенциалзависимые кальциевые каналы.
• Внутриклеточные посредники. Циклический АМФ и циклический ГМФ ослабляют сократительный сигнал, активируя соответствующие протеинкиназы.

Спазмолитики вмешиваются в одно или несколько из этих звеньев, снижая либо поступление кальция, либо чувствительность сократительного аппарата к нему.

¶Классификация

По механизму действия выделяют две основные группы.

¶Нейротропные (антихолинергические) спазмолитики

Блокируют M-холинорецепторы и прерывают передачу парасимпатического сигнала к мышце.

• Неселективные: метацин, гиосцин бутилбромид — действуют на все подтипы M-рецепторов.
• Селективные (М1- и М3-блокаторы): пирензепин, тиотропий — преимущественно влияют на желудочно-кишечный тракт и дыхательные пути.

Побочные эффекты связаны с блокадой парасимпатической системы: сухость во рту, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочеиспускания.

¶Миотропные спазмолитики

Действуют непосредственно на гладкомышечную клетку, минуя нервные окончания.

• Ингибиторы фосфодиэстеразы: дротаверин, папаверин — повышают содержание циклического АМФ и снижают тонус.
• Блокаторы кальциевых каналов: отилония бромид — ограничивают вход кальция в клетку.
• Активаторы калиевых каналов: открывают калиевые каналы, что приводит к гиперполяризации мембраны.
• Нитраты и молсидомин: преимущественно сосудистые спазмолитики, высвобождающие оксид азота.

¶Основные препараты

¶Применение

Спазмолитики используются при спастических болях в животе, желчнокаменной и мочекаменной болезни, дискинезии желчевыводящих путей, синдроме раздражённого кишечника, альгодисменорее. Сосудистые спазмолитики применяют при стенокардии, а также в неврологии. Нейротропные средства дополнительно снижают секрецию желудочного сока, что используется при язвенной болезни.

¶Ограничения

Нейротропные препараты противопоказаны при глаукоме, аденоме предстательной железы и тахиаритмиях. Миотропные средства при превышении дозы могут вызывать снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара. Выбор препарата определяется локализацией спазма и сопутствующими заболеваниями.