Папаверин как спазмолитическое средство¶

Папаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, алкалоид опия, применяемый для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. По химическому строению представляет собой производное изохинолина (бензилизохинолиновый алкалоид). Выпускается в виде гидрохлорида — папаверина гидрохлорида — в формах для приёма внутрь, ректального введения и инъекций. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе России.

¶История открытия

Папаверин был выделен в 1848 году немецким химиком Георгом Мерком из опия — высохшего млечного сока мака снотворного (Papaver somniferum). Отсюда и происходит название: латинское papaver означает «мак». В отличие от морфина и кодеина, папаверин не обладает выраженным наркотическим действием и не применяется как анальгетик центрального действия.

Структура молекулы была установлена в начале XX века, а в 1909 году был осуществлён его полный химический синтез. Это позволило наладить промышленное производство препарата, не зависящее от переработки опия. В медицинскую практику папаверин вошёл как спазмолитик, расширяющий сосуды и снимающий спазмы гладкой мускулатуры.

¶Механизм действия

Папаверин относится к миотропным спазмолитикам, то есть действует непосредственно на гладкомышечные клетки, а не через нервную систему. Его эффект связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клетки циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышенный уровень цАМФ снижает концентрацию ионов кальция в цитоплазме, из-за чего мышечное волокно теряет способность к сокращению и расслабляется.

Дополнительно папаверин влияет на транспорт кальция через клеточную мембрану и на обмен ионов натрия. В результате расширяются кровеносные сосуды, снижается тонус и перистальтика гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, бронхов, матки. В больших дозах препарат угнетает проводимость в миокарде и может оказывать седативное действие на центральную нервную систему.

¶Показания к применению

Папаверин применяется преимущественно при состояниях, связанных со спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, колите, спастических запорах;
• спазмы желчевыводящих путей (дискинезия желчного пузыря, холецистит);
• почечная и печёночная колика;
• спазмы мочевыводящих путей, в том числе при цистите и почечнокаменной болезни;
• спазмы периферических сосудов, некоторые формы стенокардии и гипертонические состояния;
• спазмы бронхов;
• повышенный тонус матки при угрозе выкидыша (в составе комплексной терапии).

В комбинации с другими препаратами папаверин входит в состав комбинированных спазмолитических и обезболивающих средств.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и способа введения. Для взрослых разовая доза при приёме внутрь обычно составляет 40–60 мг; максимальные суточные дозы ограничены. Детям препарат назначают в меньших дозах и по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся снижение артериального давления, сонливость, головокружение, потливость, тошнота, запоры, нарушения сердечного ритма при быстром внутривенном введении, аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости в редких случаях.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к препарату, атриовентрикулярную блокаду, глаукому с закрытым углом, тяжёлые нарушения функции печени, состояния с резким падением артериального давления. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Взаимодействие с другими средствами

Папаверин усиливает действие седативных и снотворных препаратов, а также средств для общей анестезии. При сочетании с гипотензивными средствами возможно чрезмерное снижение давления. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. Эффект препарата может ослабевать при совместном приёме с некоторыми стимуляторами нервной системы.

¶Правовой статус

В России папаверин отпускается по рецепту врача. Он не относится к наркотическим средствам и психотропным веществам, несмотря на то что является компонентом опия: его содержание в опии невелико, а фармакологические свойства принципиально отличаются от свойств морфина. Препарат включён в государственный реестр лекарственных средств и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Значение в медицине

Папаверин остаётся одним из базовых спазмолитиков благодаря доступности, предсказуемому действию и широкому спектру показаний. Его часто используют в неотложной помощи при коликах, в гастроэнтерологии, урологии, гинекологии и кардиологии. В комбинации с другими веществами он входит в состав популярных спазмолитических препаратов. Несмотря на появление более новых селективных средств, папаверин сохраняет позиции в клинической практике как недорогое и проверенное временем лекарство.