Пероральный путь введения лекарств¶

Пероральный путь введения — способ доставки лекарственных средств и других веществ в организм через ротовую полость с последующим проглатыванием. Является наиболее распространённым, удобным и экономичным способом применения препаратов в медицине. При пероральном приёме вещество поступает в желудочно-кишечный тракт, всасывается преимущественно в тонкой кишке и через систему воротной вены попадает в печень, а затем в системный кровоток.

¶Общая характеристика

Термин происходит от латинского per os — «через рот». Пероральный приём противопоставляется парентеральным путям (внутривенному, внутримышечному, подкожному), а также сублингвальному (под язык), ректальному и ингаляционному способам. Перорально вводятся таблетки, капсулы, драже, сиропы, суспензии, растворы, порошки, гранулы и другие лекарственные формы.

Основные преимущества метода:

• простота и удобство для пациента;
• отсутствие необходимости в стерильности и участии медицинского персонала;
• безопасность (снижен риск инфекций по сравнению с инъекциями);
• экономичность производства и хранения;
• возможность самостоятельного применения в домашних условиях.

¶Всасывание и биодоступность

Ключевая характеристика перорального пути — биодоступность, то есть доля введённой дозы, достигающая системного кровотока в неизменённом виде. Для пероральных препаратов она обычно ниже 100 %, что связано с несколькими барьерами.

Всасывание зависит от:

• растворимости вещества в воде и липидах;
• степени ионизации молекул (неионизированные формы проникают через мембраны лучше);
• pH среды в разных отделах желудочно-кишечного тракта;
• скорости опорожнения желудка и моторики кишечника;
• наличия пищи и её состава;
• площади всасывающей поверхности (ворсинки тонкой кишки).

После всасывания в кишечнике вещество попадает в воротную вену и проходит через печень — так называемый эффект первого прохождения. В печени часть препарата метаболизируется, что дополнительно снижает его концентрацию в крови. Именно поэтому некоторые лекарства (например, нитроглицерин) применяют сублингвально или парентерально, минуя этот барьер.

¶Факторы, влияющие на действие

Эффективность перорального приёма определяется множеством переменных:

Некоторые препараты разрушаются кислотой желудка или ферментами, поэтому их выпускают в защитных оболочках — кишечнорастворимых формах, покрытиях, устойчивых к действию желудочного сока.

¶Ограничения и недостатки

Пероральный путь подходит не для всех ситуаций. К его недостаткам относят:

• относительно медленное наступление эффекта (от 15–30 минут до нескольких часов);
• вариабельность всасывания у разных пациентов;
• невозможность применения при рвоте, нарушении глотания, коме;
• разрушение части препаратов в ЖКТ;
• раздражающее действие на слизистую желудка (например, нестероидных противовоспалительных средств);
• необходимость сознательного участия пациента.

В неотложных состояниях, когда требуется немедленный эффект, пероральный путь уступает внутривенному введению. Также он неприменим для веществ, которые полностью разрушаются в пищеварительном тракте, — например, белковых препаратов (инсулин при пероральном приёме теряет активность).

¶Лекарственные формы

Современная фармацевтика предлагает множество пероральных форм, различающихся по скорости высвобождения действующего вещества:

• таблетки — твёрдая дозированная форма, получаемая прессованием;
• капсулы — желатиновые оболочки с содержимым (порошком, гранулами, раствором);
• сиропы и растворы — жидкие формы, удобные для детей;
• суспензии — взвеси нерастворимых частиц;
• таблетки пролонгированного действия — обеспечивают постепенное высвобождение;
• жевательные и диспергируемые формы — быстро растворяются в воде.

Выбор формы определяется свойствами вещества, целями терапии и особенностями пациента.

¶Значение в медицине

Пероральный путь остаётся основным для большинства хронических заболеваний: гипертонии, диабета, инфекций, болезней сердца. По оценкам, значительная доля всех назначаемых в амбулаторной практике препаратов принимается именно через рот. Развитие технологий — создание пролонгированных форм, наночастиц, систем адресной доставки — направлено на повышение биодоступности и снижение частоты приёма.

Пероральное введение применяется не только в медицине: так же вводят некоторые ветеринарные препараты, пищевые добавки, а в токсикологии рассматривают как один из путей попадания ядовитых веществ в организм.