Пероральный путь введения¶

Пероральный (от лат. per os — «через рот») — способ введения веществ в организм через ротовую полость с последующим проглатыванием. В медицине, фармакологии и токсикологии термин обозначает один из путей поступления лекарственных средств, пищи, ядов или иных субстанций в желудочно-кишечный тракт. Пероральный приём является наиболее распространённым, удобным и экономичным способом доставки препаратов, однако он накладывает ряд ограничений, связанных с особенностями пищеварения и всасывания.

¶Общая характеристика

При пероральном введении вещество попадает в рот, проглатывается и проходит через пищевод в желудок, а затем в тонкий кишечник, где происходит основное всасывание. Далее всосавшиеся молекулы поступают в систему воротной вены и проходят через печень, где подвергаются метаболизму, прежде чем достичь системного кровотока. Этот эффект называется пресистемным (первичным) метаболизмом, или эффектом первого прохождения.

Пероральный путь противопоставляется парентеральным способам (внутривенному, внутримышечному, подкожному), при которых вещество минует пищеварительный тракт. Также выделяют сублингвальный (под язык), буккальный (за щекой), ректальный, ингаляционный, назальный, трансдермальный и другие пути.

¶История

Приём лекарств через рот — древнейшая форма лечения. Ещё в античности Гиппократ и Гален описывали настои, отвары и порошки, принимаемые внутрь. Долгое время пероральные формы оставались единственными доступными, поскольку инъекционные технологии появились лишь в XVII–XIX веках. Развитие фармацевтики в XX веке привело к созданию таблеток с контролируемым высвобождением, капсул, сиропов и других пероральных лекарственных форм.

¶Механизм всасывания

Всасывание в желудочно-кишечном тракте зависит от нескольких факторов:

• Растворимость — вещество должно растворяться в желудочно-кишечных жидкостях.
• Липофильность — жирорастворимые молекулы легче проходят через клеточные мембраны.
• Степень ионизации — неионизированные формы всасываются лучше.
• Молекулярная масса — крупные молекулы (например, белки) практически не всасываются.
• pH среды — кислотность желудка и щелочность кишечника влияют на стабильность вещества.

Основное всасывание происходит в тонком кишечнике из-за большой площади поверхности, образованной ворсинками и микроворсинками. Желудок всасывает лишь небольшое количество веществ (например, слабых кислот).

¶Биодоступность

Биодоступность — доля введённой дозы, достигающая системного кровотока в неизменённом виде. Для пероральных препаратов она всегда ниже 100 % из-за неполного всасывания и пресистемного метаболизма. Например, биодоступность морфина при пероральном приёме составляет около 20–30 %, тогда как при внутривенном введении — 100 %. Это учитывается при расчёте дозировок.

¶Преимущества и недостатки

Преимущества:

• удобство и простота для пациента;
• неинвазивность и безопасность;
• экономичность (не требуется стерильность и медицинский персонал);
• возможность самостоятельного применения;
• разнообразие лекарственных форм.

Недостатки:

• медленное наступление эффекта;
• влияние пищи и кислотности желудка;
• разрушение части веществ ферментами и кислотой;
• пресистемный метаболизм в печени;
• невозможность применения при рвоте, коме, нарушении глотания;
• раздражающее действие на слизистую желудка.

¶Лекарственные формы

Пероральные препараты выпускают в виде:

Существуют также формы с модифицированным высвобождением: таблетки пролонгированного, отсроченного и кишечнорастворимого действия.

¶Применение в токсикологии

В токсикологии пероральный путь — один из наиболее частых при отравлениях. Вещества, попавшие в организм через рот (бытовая химия, лекарства, яды), всасываются в желудочно-кишечном тракте и вызывают системное действие. Первая помощь при пероральных отравлениях включает промывание желудка, приём сорбентов (активированного угля) и симптоматическую терапию.

¶Сравнение с другими путями

Внутривенное введение обеспечивает мгновенный эффект и 100 % биодоступность, но требует стерильности и квалификации. Сублингвальный путь обходит печёночный метаболизм и действует быстрее перорального. Ингаляционный способ обеспечивает быстрое поступление через лёгкие. Пероральный путь проигрывает им в скорости, но выигрывает в удобстве и безопасности для длительной терапии.

¶Значение термина

В повседневной речи «перорально» означает «через рот». Врач может назначить препарат перорально, в отличие от инъекций. В инструкциях к лекарствам указывают: «принимать внутрь» или «per os». Термин используется не только в медицине, но и в ветеринарии, где пероральное введение кормов и препаратов также распространено.