Пероральный способ введения лекарств¶

Пероральный путь введения — способ доставки лекарственных средств и других веществ в организм через ротовую полость путём проглатывания, при котором вещество поступает в желудочно-кишечный тракт и далее всасывается в системный кровоток. Является наиболее распространённым, удобным и экономичным способом применения лекарств; на его долю приходится значительная часть всех назначаемых препаратов. Термин происходит от латинского per os — «через рот».

¶Общая характеристика

Пероральный приём предполагает, что лекарственная форма (таблетка, капсула, сироп, суспензия, раствор, гранулы) проглатывается и проходит через пищевод в желудок, а затем в тонкий кишечник, где происходит основное всасывание. Оттуда вещество попадает в воротную вену и через печень — в общий кровоток. Такой путь называют энтеральным (то есть через пищеварительный тракт); к энтеральным относят также сублингвальный, трансбуккальный и ректальный способы, но под собственно пероральным обычно понимают именно проглатывание.

Ключевая особенность перорального пути — так называемый эффект первого прохождения: прежде чем достичь системного кровотока, вещество проходит через печень, где часть его метаболизируется. Это снижает биодоступность многих препаратов и учитывается при выборе дозы и лекарственной формы.

¶Преимущества и недостатки

К преимуществам относят:

• неинвазивность и отсутствие необходимости в медицинском персонале для приёма;
• удобство и безопасность для пациента;
• возможность самостоятельного применения в домашних условиях;
• точное дозирование в готовых формах;
• низкую стоимость и простоту производства;
• пригодность для длительной терапии хронических заболеваний.

Недостатки:

• относительно медленное начало действия по сравнению с внутривенным введением;
• вариабельность всасывания в зависимости от пищи, моторики кишечника, pH и индивидуальных особенностей;
• разрушение части веществ кислым содержимым желудка и ферментами;
• эффект первого прохождения через печень;
• непригодность при рвоте, нарушении глотания, бессознательном состоянии, обструкции кишечника;
• раздражающее действие на слизистую желудка у ряда препаратов.

¶Факторы, влияющие на всасывание

На скорость и полноту всасывания при пероральном приёме влияют:

Существуют лекарственные формы с модифицированным высвобождением — таблетки пролонгированного, отсроченного или кишечнорастворимого действия, позволяющие регулировать скорость поступления вещества.

¶Ограничения и особые случаи

Пероральный путь не всегда применим. При тошноте, рвоте, диарее, непроходимости кишечника, тяжёлом нарушении сознания, а также при необходимости немедленного эффекта (например, при анафилаксии, отёке лёгких) используют парентеральные пути — внутривенный, внутримышечный, подкожный. Некоторые вещества (например, инсулин, ряд белковых препаратов) разрушаются в желудочно-кишечном тракте и не могут применяться перорально.

Отдельно выделяют сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (за щекой) приёмы: вещество всасывается через слизистую и минует печёночный барьер, что обеспечивает более быстрое действие. Эти способы иногда ошибочно относят к пероральным, хотя механизм всасывания у них иной.

¶Значение в медицине и фармации

Пероральный приём остаётся основным способом амбулаторного лечения. Большинство антибиотиков, гипотензивных, гипогликемических, обезболивающих и противовоспалительных средств выпускается в пероральных формах. Разработка новых форм — диспергируемых таблеток, капсул с покрытием, систем с контролируемым высвобождением — направлена на повышение биодоступности и удобства приёма.

Приверженность пациента схеме лечения (комплаенс) во многом зависит от простоты перорального режима: чем меньше таблеток и чем реже их приём, тем выше соблюдение терапии. Это учитывается при создании комбинированных препаратов с фиксированными дозами.

¶Безопасность и правила приёма

Пероральные препараты принимают согласно инструкции: до, во время или после еды, запивая водой (не молоком, чаем или соком, если не указано иное). Некоторые таблетки нельзя разжёвывать или делить, так как это нарушает оболочку и режим высвобождения. Хранение должно соответствовать условиям, указанным производителем, поскольку влага и температура влияют на стабильность вещества.

Передозировка при пероральном приёме возможна и опасна; в таких случаях применяют промывание желудка, энтеросорбенты и симптоматическую терапию. Взаимодействие с алкоголем, другими лекарствами и пищей может изменять эффект, поэтому консультация специалиста обязательна.