Капсулы как лекарственная форма¶

Капсулы — это твёрдая или мягкая лекарственная форма, представляющая собой оболочку (корпус), внутри которой заключено действующее вещество (одно или несколько) в виде порошка, гранул, пеллет, раствора или пасты. Капсулы относятся к группе инкапсулированных препаратов и предназначены преимущественно для приёма внутрь, реже — для ректального или вагинального введения. Основная функция оболочки — защита содержимого от внешней среды, маскировка неприятного вкуса и запаха, а также обеспечение точной дозировки.

¶История

Первые подобия капсул использовались ещё в Древнем Египте и Китае, где лекарства заворачивали в растительные оболочки. В 1834 году французский фармацевт Жозеф Жерар Огюст Дюблан и, независимо от него, парижский аптекарь Франсуа Мотте запатентовали метод изготовления желатиновых капсул. В 1846 году в США была запатентована двухсекционная желатиновая капсула, конструкция которой практически без изменений дошла до наших дней. С середины XX века получили распространение мягкие желатиновые капсулы, а с 1980-х годов — капсулы с модифицированным высвобождением.

¶Классификация

По консистенции оболочки выделяют два основных типа:

• Твёрдые желатиновые капсулы — состоят из двух цилиндрических частей (корпуса и крышки), которые вставляются одна в другую. Заполняются порошками, гранулами, пеллетами или мини-таблетками. Стандартизированы по размеру (от 000 до 5).
• Мягкие желатиновые капсулы — цельная оболочка овальной, сферической или продолговатой формы, заполненная маслянистыми или пастообразными веществами. Изготавливаются методом Rotary die.

По характеру высвобождения различают:

• обычные (немедленного высвобождения);
• с замедленным (пролонгированным) высвобождением;
• с модифицированным высвобождением (кишечнорастворимые, с покрытием, устойчивым к желудочному соку).

По способу введения: пероральные, ректальные, вагинальные. Также существуют ингаляционные капсулы для порошковых ингаляторов.

¶Устройство и материалы

Основу оболочки чаще всего составляет желатин — продукт гидролиза коллагена животного происхождения. Для вегетарианских и религиозно ориентированных препаратов применяют гипромеллозу (ГПМЦ), крахмал или пуллулан. В состав оболочки вводят пластификаторы (глицерин, сорбит), красители, консерванты и влагорегуляторы.

Содержимое капсул может включать:

• действующее вещество;
• наполнители (лактоза, микрокристаллическая целлюлоза);
• разрыхлители;
• скользящие вещества (магния стеарат);
• стабилизаторы и антиоксиданты.

¶Преимущества и недостатки

К преимуществам относят:

• точность дозирования;
• защиту неустойчивых к свету и влаге веществ;
• маскировку горького вкуса и запаха;
• возможность комбинирования несовместимых ингредиентов в одной форме;
• высокую биодоступность за счёт быстрого растворения оболочки;
• эстетичность и удобство проглатывания.

Недостатки:

• чувствительность к температуре и влажности при хранении;
• риск взаимодействия оболочки с содержимым;
• ограничения для пациентов с дисфагией или нарушением глотания;
• невозможность деления дозы без нарушения оболочки.

¶Применение

Капсулы используются для антибиотиков, витаминов, ферментов, нестероидных противовоспалительных средств, препаратов для лечения ЖКТ, сердечно-сосудистых и неврологических заболеваний. В ветеринарии применяются капсулы для животных. В пищевой промышленности аналогичные оболочки используются для биологически активных добавок и рыбьего жира.

¶Производство и контроль

Промышленное изготовление включает наполнение корпуса, капсулирование, герметизацию (при необходимости), контроль массы и растворения. Качество регулируется фармакопейными статьями: проверяются средняя масса, отклонение от дозировки, время распадаемости, растворение и микробиологическая чистота. Хранение осуществляется в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем.