Консерванты в глазных каплях¶

Консерванты в глазных каплях — это вспомогательные вещества, входящие в состав офтальмологических растворов и предназначенные для предотвращения микробного загрязнения содержимого флакона в период его использования. Они позволяют выпускать многодозовые формы препаратов, которые пациент применяет в течение нескольких недель после вскрытия упаковки. При этом консерванты являются наиболее частой причиной местных побочных реакций при длительной терапии, поэтому в современной офтальмологии наблюдается тенденция к отказу от них в пользу бесконсервантных форм.

¶Назначение и требования

Стерильность глазных капель обязательна, поскольку роговица и конъюнктива не имеют эффективных барьеров против микроорганизмов, а инфицирование может привести к тяжёлым осложнениям вплоть до потери зрения. После вскрытия флакона в раствор неизбежно попадают микробы с кожи век, воздуха и пипетки. Консервант должен подавлять их размножение, но при этом:

• обладать широким спектром действия против бактерий и грибов;
• сохранять активность в течение всего срока годности после вскрытия;
• быть совместимым с действующим веществом препарата;
• не раздражать ткани глаза и не вызывать аллергии;
• сохранять стабильность при хранении и не разрушаться при стерилизации.

¶Основные виды

Бензалкония хлорид остаётся эталонным и наиболее изученным представителем группы. Его концентрация в каплях обычно составляет 0,004–0,02 %.

¶Механизм действия

Большинство консервантов — поверхностно-активные вещества, которые нарушают целостность цитоплазматической мембраны микроорганизмов, что ведёт к их гибели. Одновременно эти же свойства обусловливают повреждающее действие на эпителий роговицы и конъюнктивы: консерванты разрушают липидный слой слёзной плёнки и нарушают плотные контакты между клетками эпителия. Это лежит в основе так называемой консервант-индуцированной офтальмопатии.

¶Побочные эффекты

При длительном применении, особенно при глаукоме, когда капли закапывают годами и несколько раз в день, консерванты вызывают:

• ощущение жжения, сухости и инородного тела;
• гиперемию конъюнктивы;
• точечную кератопатию;
• аллергические реакции (у бензалкония хлорида — часто);
• снижение стабильности слёзной плёнки, усугубление синдрома сухого глаза;
• в редких случаях — фиброз конъюнктивы и осложнения после хирургии.

Риск возрастает при ношении контактных линз: бензалкония хлорид накапливается в материале линзы и длительно воздействует на роговицу. Поэтому большинство мягких линз несовместимы с каплями, содержащими этот консервант.

¶Бесконсервантные формы

Для пациентов с непереносимостью и при длительной терапии выпускают капли без консервантов. Способы обеспечения стерильности:

• однодозовые флаконы-тюбики (монодозы), рассчитанные на одно или несколько применений;
• системы с фильтром, задерживающим микроорганизмы;
• специальные флаконы с клапаном, не пропускающим воздух и загрязнения внутрь;
• лиофилизированные формы, растворяемые непосредственно перед применением.

Бесконсервантные препараты дороже и требуют более строгих условий хранения, однако существенно снижают риск местных осложнений.

¶Регулирование и современные тенденции

Требования к консервантам устанавливаются национальными фармакопеями и регуляторными органами. Производители стремятся использовать «мягкие» консерванты, распадающиеся на безвредные компоненты при контакте с тканями глаза, и снижать их концентрацию. При назначении длительной терапии офтальмологи всё чаще отдают предпочтение бесконсервантным формам или, при невозможности, препаратам с наименее токсичными консервантами.