Микрокристаллическая целлюлоза в фармацевтике¶

Микрокристаллическая целлюлоза — частично деполимеризованный продукт переработки растительной целлюлозы, представляющий собой мелкодисперсный порошок белого цвета без запаха и вкуса. В фармацевтике применяется главным образом как вспомогательное вещество: разрыхлитель, наполнитель и антиадгезионный агент при производстве таблеток и капсул. Химически вещество близко к чистой целлюлозе (формула (C₆H₁₀O₅)ₙ), но отличается меньшей степенью полимеризации и высокой удельной поверхностью, что придаёт ему специфические технологические свойства.

¶Получение и свойства

Сырьём служит древесная или хлопковая целлюлоза. Её обрабатывают разбавленными минеральными кислотами при повышенной температуре, что вызывает гидролитическое расщепление аморфных участков волокна и сохраняет кристаллические области. Полученную массу промывают, сушат и измельчают. Готовый продукт имеет степень полимеризации порядка 200–300 глюкозных единиц.

Ключевые характеристики:

• нерастворимость в воде, этаноле, разбавленных кислотах;
• способность набухать в воде и образовывать гели при специальной обработке (коллоидная микрокристаллическая целлюлоза);
• высокая сыпучесть и прессуемость;
• химическая инертность, отсутствие взаимодействия с большинством активных фармсубстанций;
• физиологическая безвредность — вещество не всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится в неизменном виде.

Существуют различные марки, различающиеся размером частиц, влажностью и насыпной плотностью; это позволяет подбирать материал под конкретную технологию.

¶Функции в лекарственных формах

¶Разрыхлитель

При контакте таблетки с жидкостью микрокристаллическая целлюлоза обеспечивает распад прессованной массы. Механизм основан на капиллярном проникновении воды по порам между частицами и набухании волокон, что разрывает связи между ними. Это ускоряет высвобождение действующего вещества.

¶Наполнитель и связующее

Вещество служит балластом, придающим таблетке необходимую массу и объём, особенно когда доза активного компонента мала. Благодаря пластичности при прессовании оно одновременно выполняет роль сухого связующего.

¶Антиадгезионный и скользящий компонент

В составе помогает снизить прилипание таблеточной массы к пуансонам и матрице пресса, улучшает сыпучесть смеси в процессе таблетирования.

¶Применение

Микрокристаллическую целлюлозу используют в производстве:

• таблеток прямого прессования и гранулята;
• капсул (как наполнитель);
• суспензий и гелей (коллоидные марки);
• жевательных и шипучих форм.

Типовая концентрация в таблетке — от 5 до 20 % по массе; в отдельных случаях достигает 50 % и более. Вещество включено в ведущие фармакопеи (Европейскую, США, Японии) и в перечень разрешённых вспомогательных веществ.

¶Регуляторный статус и безопасность

Микрокристаллическая целлюлоза относится к веществам с низкой токсичностью; при пероральном приёме возможны лишь редкие эффекты со стороны ЖКТ при больших количествах. В пищевой промышленности она зарегистрирована как добавка E460(i). В фармацевтике её качество нормируется по показателям идентичности, степени полимеризации, остаточной влажности и содержанию примесей.

¶Ограничения

Материал плохо прессуется в чистом виде при высоких дозах активного вещества, склонен к потере сыпучести при увлажнении и может замедлять высвобождение некоторых лекарств из-за сорбционных взаимодействий. Поэтому в рецептурах его часто комбинируют с лактозой, крахмалом, кроскармеллозой и другими вспомогательными компонентами, подбирая состав под конкретную задачу.