Мягкие желатиновые капсулы в фармацевтике¶

Мягкие желатиновые капсулы — твёрдая лекарственная форма, представляющая собой однокомпонентную или двухкомпонентную оболочку (обычно на основе желатина), внутри которой заключено жидкое, пастообразное или порошкообразное содержимое. Используются в фармацевтике для перорального приёма действующих веществ, требующих защиты от внешней среды либо точной дозировки. Международное обозначение формы в рецептах и нормативной документации — «capsulae gelatinosae molles» (сокр. caps. gel. moll.).

¶История

Прототип современной мягкой капсулы появился в середине XIX века. В 1834 году французский фармацевт Франсуа Мотте запатентовал способ покрытия пилюль желатиновой оболочкой, а в 1846 году Жюль Лемер описал методику изготовления эластичных капсул погружением форм в расплав желатина. Промышленное производство началось в 1930-е годы после разработки роторно-матричного метода Роберта Шерера, позволившего выпускать капсулы непрерывным потоком. С тех пор технология принципиально не изменилась, усовершенствовались лишь материалы оболочки и оборудование.

¶Состав и устройство

Оболочка мягкой капсулы обычно включает:

• желатин — основной структурообразующий компонент;
• пластификатор — глицерин, сорбит или их смеси, придающие эластичность;
• вода — до 30–40 % массы оболочки;
• вспомогательные добавки — консерванты (например, метилпарабен), красители, опалесцирующие агенты (диоксид титана), ароматизаторы.

Содержимое может быть раствором, суспензией, эмульсией или масляным экстрактом. Форма капсул варьируется: круглая, овальная, продолговатая, цилиндрическая. Типовые размеры — от 0,1 до 1,5 мл.

¶Виды

¶Технология производства

Основной промышленный метод — роторно-матричный (rotary die process). Расплавленная желатиновая масса подаётся на два вращающихся барабана-матрицы, между которыми формируется лента оболочки. Одновременно через клиновидный инжектор вводится точная доза содержимого, после чего капсула запечатывается и отрезается. Альтернативные методы — капельный (для масляных растворов) и метод погружения (для малых партий). После формовки капсулы сушат в туннельных сушилках при контролируемой температуре и влажности, затем отбраковывают по массе и герметичности.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам относят:

• защиту действующего вещества от света, кислорода и влаги;
• точность дозирования (отклонение обычно в пределах ±5 %);
• маскировку неприятного вкуса и запаха;
• высокую биодоступность для жирорастворимых соединений;
• удобство проглатывания по сравнению с таблетками.

Ограничения: непригодность для водных растворов в высоких концентрациях, чувствительность желатина к температуре и влажности при хранении, риск взаимодействия содержимого с оболочкой, а также ограничения для пациентов с аллергией на желатин или вегетарианскими убеждениями.

¶Применение

Мягкие капсулы используются для витаминов (A, D, E, K), рыбьего жира, омега-3 кислот, растительных экстрактов, некоторых антибиотиков, гормональных и нестероидных препаратов, а также в ветеринарии и пищевой промышленности (биологически активные добавки). В фармацевтике на них приходится значительная доля пероральных препаратов, выпускаемых в жидкой или масляной форме.

¶Контроль качества

Готовые капсулы проверяют по ряду показателей: средняя масса и однородность дозирования, герметичность (тест на окрашивание), время растворения, устойчивость к деформации, микробиологическая чистота. Требования регламентируются национальными фармакопеями — Государственной фармакопеей РФ, Европейской фармакопеей (Ph. Eur.), Фармакопеей США (USP).