Нестероидные противовоспалительные средства: классификация¶

Нестероидные противовоспалительные средства — класс лекарственных препаратов, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, не относящихся к стероидным гормонам. Их объединяет способность подавлять активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Применяются при боли, воспалительных и ревматических заболеваниях, лихорадке.

¶История

Ацетилсалициловая кислота была синтезирована в 1897 году, а с 1899 года выпускалась как аспирин. Парацетамол появился в 1950-х, ибупрофен — в 1960-х, диклофенак — в 1970-х. Открытие в 1991 году двух изоформ ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) привело к созданию селективных ингибиторов ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб).

¶Классификация по селективности к ЦОГ

Основной принцип деления — избирательность действия на изоформы фермента.

Подавление ЦОГ-1 связано с риском поражения слизистой желудка и влиянием на агрегацию тромбоцитов; селективность к ЦОГ-2 снижает гастротоксичность, но повышает риск сердечно-сосудистых осложнений.

¶Классификация по химической структуре

• Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота.
• Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, кетопрофен.
• Производные уксусной кислоты: диклофенак, индометацин, кеторолак.
• Оксикамы: пироксикам, мелоксикам, лорноксикам.
• Производные антраниловой кислоты (фенаматы): мефенамовая кислота.
• Производные пиразолона: метамизол натрия, фенилбутазон.
• Коксибы: целекоксиб, эторикоксиб.
• Прочие: парацетамол (слабое противовоспалительное действие), нимесулид.

¶Классификация по продолжительности действия

• Короткого действия (до 6 часов): ибупрофен, кетопрофен, кеторолак.
• Средней продолжительности (6–12 часов): диклофенак, напроксен.
• Длительного действия (свыше 12 часов): пироксикам, мелоксикам, целекоксиб.

¶По форме выпуска

Таблетки, капсулы, растворы для инъекций, суппозитории, гели и мази для наружного применения, глазные капли (диклофенак). Инъекционные формы используют при острой боли и невозможности приёма внутрь.

¶Общие характеристики и риски

Все НПВС в разной степени угнетают агрегацию тромбоцитов, раздражают желудочно-кишечный тракт, влияют на почки. Наиболее частые нежелательные эффекты — диспепсия, эрозии и язвы желудка, кровотечения, задержка жидкости, повышение артериального давления. Риск гастротоксичности ниже у селективных ингибиторов ЦОГ-2, но они не рекомендованы пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Парацетамол практически лишён противовоспалительного действия и не влияет на тромбоциты, но гепатотоксичен при передозировке.

¶Применение

Используются при головной и зубной боли, миалгии, артралгии, дисменорее, лихорадке, ревматоидном артрите, остеоартрите, подагре, послеоперационной боли. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах применяется как антиагрегант для профилактики тромбозов. Выбор препарата определяется соотношением эффективности, селективности и профиля безопасности конкретного пациента.