Метамизол натрия как анальгетик¶

Метамизол натрия — синтетическое лекарственное средство из группы неопиоидных анальгетиков (ненаркотических анальгетиков), обладающее выраженным обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Химически представляет собой натриевую соль метамизола, производного пиразолона. Международное непатентованное наименование — метамизол натрия; наиболее известные торговые названия — Анальгин, Баралгин, Метамизол. Применяется при болевом синдроме различного происхождения и лихорадке.

¶История

Метамизол был синтезирован в Германии в 1920-х годах в лабораториях компании Hoechst. Соединение стало одним из первых массовых синтетических анальгетиков: оно не уступало по эффективности опиатам, но не вызывало зависимости, что обеспечило ему широкое распространение. В СССР и затем в России препарат закрепился под названием «анальгин» и долгое время оставался одним из самых доступных обезболивающих.

Во второй половине XX века в ряде стран (США, Великобритания, Япония, Швеция и других) метамизол был изъят из оборота или ограничен из-за риска редкого, но тяжёлого осложнения — агранулоцитоза. В России, странах СНГ, Германии, Мексике, Бразилии и ряде других государств он остаётся в обращении.

¶Механизм действия

Метамизол натрия относится к ненаркотическим анальгетикам центрального и периферического действия. Его активный метаболит (4-метиламиноантипирин) угнетает синтез простагландинов, блокируя циклооксигеназу, и влияет на проведение болевых импульсов в центральной нервной системе. Жаропонижающий эффект связан с воздействием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Противовоспалительное действие выражено слабо, поэтому при воспалительных заболеваниях препарат уступает нестероидным противовоспалительным средствам.

¶Показания и формы выпуска

Основные показания:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная, зубная, мышечная, менструальная боль);
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• почечная и печёночная колика (в комбинации со спазмолитиками);
• лихорадка при инфекционных и воспалительных заболеваниях.

Формы выпуска: таблетки, растворы для инъекций (внутримышечно и внутривенно), ректальные суппозитории, а также комбинированные препараты с спазмолитиками и кофеином.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее серьёзное осложнение — агранулоцитоз, резкое снижение числа гранулоцитов в крови, которое развивается редко (порядка 1 случая на миллион), но может быть опасным для жизни. К другим нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения);
• гипотония при быстром внутривенном введении;
• поражение почек при длительном применении.

Из-за риска агранулоцитоза препарат не рекомендован при беременности (особенно в первом триместре и в последние шесть недель), в период лактации, при нарушениях кроветворения и тяжёлых заболеваниях печени и почек. Длительный бесконтрольный приём недопустим.

¶Правовой статус

В России метамизол натрия отпускается как по рецепту, так и без рецепта в зависимости от дозировки и формы; безрецептурный приём ограничен небольшими дозами и коротким курсом. В США и ряде стран Европы препарат запрещён или не зарегистрирован. Всемирная организация здравоохранения не включает метамизол в перечень основных лекарственных средств. Регуляторные решения разных стран отражают разный баланс между доступностью обезболивания и риском редких тяжёлых осложнений.

¶Значение

Несмотря на ограничения, метамизол натрия остаётся одним из наиболее востребованных анальгетиков на постсоветском пространстве благодаря низкой цене, быстрому эффекту и доступности. Он занимает промежуточное положение между «лёгкими» анальгетиками (парацетамол, ацетилсалициловая кислота) и опиоидами, применяемыми при сильной боли. Дискуссии о его безопасности продолжаются, что делает препарат примером того, как различия в оценке рисков формируют неодинаковую медицинскую практику в разных странах.