Парацетамол как лекарственное средство¶

Парацетамол — широко применяемый лекарственный препарат из группы анальгетиков и антипиретиков, действующее вещество которого обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. По химической структуре представляет собой производное пара-аминофенола; международное непатентованное наименование — парацетамол, в США и ряде других стран используется название ацетаминофен. Выпускается в форме таблеток, капсул, сиропов, суспензий, ректальных свечей и растворов для инфузий, входит в состав множества комбинированных препаратов от простуды и боли.

¶История

Парацетамол был впервые синтезирован в 1878 году, однако его медицинское применение началось позже. В конце XIX века в терапии использовался родственный препарат фенацетин, который в организме частично превращается в парацетамол. Интерес к самому парацетамолу возрос в 1940–1950-е годы, когда выяснилось, что он обеспечивает значительную часть обезболивающего и жаропонижающего эффекта фенацетина, но при этом лучше переносится. После того как фенацетин был признан токсичным для почек и изъят из оборота во многих странах, парацетамол занял его место. В 1955 году в США был зарегистрирован первый массовый препарат на его основе, а в 1956 году аналогичный продукт появился в Великобритании. С тех пор парацетамол стал одним из самых продаваемых безрецептурных лекарств в мире.

¶Механизм действия

Точный механизм действия парацетамола до конца не установлен. Считается, что он преимущественно угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе, воздействуя на фермент циклооксигеназу, тогда как на периферические воспалительные процессы влияет слабо. Именно поэтому парацетамол обладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим, но лишь незначительным противовоспалительным действием. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств, он не раздражает слизистую оболочку желудка и не влияет существенно на свёртываемость крови.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности — головной, зубной, мышечной боли, боли при менструации, невралгии;
• лихорадке различного происхождения, в том числе при острых респираторных инфекциях;
• в комбинации с другими средствами — при послеоперационной и травматической боли.

Парацетамол не устраняет причину заболевания и рассматривается как симптоматическое средство.

¶Дозировка и формы выпуска

Разовая доза для взрослых обычно составляет 500–1000 мг, интервал между приёмами — не менее 4 часов. Максимальная суточная доза для взрослых, как правило, не превышает 4 г, при длительном применении её ограничивают меньшими значениями. Для детей дозу рассчитывают по массе тела. Препарат выпускается в виде таблеток, капсул, шипучих таблеток, сиропов, суспензий и ректальных суппозиториев, что позволяет подбирать форму в зависимости от возраста и состояния пациента.

¶Передозировка и токсичность

Основную опасность при применении парацетамола представляет гепатотоксичность при передозировке. Избыточное количество препарата истощает запасы глутатиона в печени, что ведёт к накоплению токсичного промежуточного метаболита и повреждению клеток печени. Тяжёлая передозировка способна вызвать острую печёночную недостаточность и при отсутствии лечения привести к летальному исходу. Антидотом служит ацетилцистеин, эффективный при своевременном введении. Риск возрастает при одновременном употреблении алкоголя, при заболеваниях печени и при сочетании нескольких препаратов, содержащих парацетамол.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Парацетамол способен усиливать действие антикоагулянтов при длительном приёме, а индукторы ферментов печени ускоряют его метаболизм, повышая риск токсичности. Многие комбинированные средства от простуды уже содержат парацетамол, поэтому одновременный приём нескольких таких препаратов может привести к незаметному превышению дозы. Пациентам с нарушением функции печени и почек, а также при беременности и в период грудного вскармливания препарат назначают с осторожностью.

¶Значение и распространение

Парацетамол входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и доступен в большинстве стран без рецепта. Его популярность объясняется сочетанием эффективности, относительно благоприятного профиля безопасности при соблюдении дозировки и низкой стоимости. Вместе с тем именно доступность и распространённость делают проблему случайных и намеренных передозировок значимой для системы здравоохранения, что побуждает регулирующие органы ограничивать размеры упаковок и ужесточать требования к маркировке.