Напроксен: НПВС и его применение¶

Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты (арилпропионовые кислоты). Применяется преимущественно как анальгетик и противовоспалительное средство при боли, воспалении и лихорадке. Относится к неселективным ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

¶История и химия

Напроксен был синтезирован в 1967 году и с 1976 года применяется в клинической практике. По химической структуре это производное 2-арилпропионовой кислоты; используется в виде напроксена и его натриевой соли (напроксен натрия), которая быстрее всасывается. Существует также родственное соединение — напроксен эзомепразол (комбинация с ингибитором протонной помпы).

¶Механизм действия

Напроксен обратимо ингибирует ферменты циклооксигеназы, блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Это снижает воспаление, боль и жар. Поскольку подавляются обе изоформы ЦОГ, препарат обладает выраженным противовоспалительным эффектом, но одновременно повышает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Применение

Основные показания:

• боль слабой и умеренной интенсивности (головная, зубная, мышечная, менструальная);
• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра;
• лихорадка;
• в ряде стран — мигрень и некоторые другие состояния.

Выпускается в форме таблеток, суспензии, геля и свечей. Дозировки подбираются индивидуально; при длительном приёме рекомендуется минимальная эффективная доза.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Типичные нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, изжога, язвы и кровотечения ЖКТ, головокружение, задержка жидкости, повышение артериального давления. Редко — нарушения функции почек и печени, аллергические реакции.

Противопоказан при язвенной болезни в обострении, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, сердечной недостаточности, в третьем триместре беременности, а также при повышенной чувствительности к НПВС (в том числе «аспириновая астма»). С осторожностью — у пожилых, при артериальной гипертензии, у пациентов, принимающих антикоагулянты и другие НПВС.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь напроксен хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 2–4 часа (натриевая соль — быстрее). Связывается с белками плазмы более чем на 99%, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 12–17 часов, что позволяет принимать препарат 1–2 раза в сутки.

¶Особенности и место среди НПВС

Напроксен отличается относительно длительным действием и выраженным противовоспалительным эффектом. По сравнению с ибупрофеном он действует дольше, но чаще вызывает желудочно-кишечные осложнения. Для снижения риска применяют комбинации с гастропротекторами.