Суппозитории: виды и применение¶

Суппозитория (от лат. suppositorium, устаревшее — свеча) — твёрдая при комнатной температуре лекарственная форма, предназначенная для введения в полости тела, где она расплавляется или растворяется при температуре тела, высвобождая действующее вещество. Относится к числу наиболее старых и одновременно востребованных лекарственных форм; применяется преимущественно для ректального, вагинального и, реже, уретрального введения.

¶Общая характеристика

Суппозитории имеют плотную консистенцию при хранении и размягчаются при температуре около 36–37 °C. Масса одной единицы обычно составляет от 1 до 4 граммов, что отличает их от других твёрдых форм. Основное назначение — местное (локальное) либо системное действие лекарственного средства, минуя пищеварительный тракт.

Ключевое преимущество формы — возможность доставки препарата в организм без проглатывания. Это важно для пациентов, которые не могут принимать таблетки: маленьких детей, людей в бессознательном состоянии, при тошноте и рвоте, при затруднении глотания. Кроме того, при ректальном введении часть вещества всасывается в кровоток, минуя печёночный метаболизм первой волны, что повышает биодоступность ряда препаратов.

¶История

Прообразы суппозиториев известны с древности. Ещё в египетских папирусах и трудах античных врачей описывались формы, вводимые в прямую кишку и влагалище. Гиппократ упоминал о лечебных средствах, вводимых в виде конусов из жиров и масел. В средневековой европейской фармакопее форма закрепилась под названием «свечи», а в XIX–XX веках получила стандартизированное промышленное производство. Термин «суппозиторий» вошёл в фармакопеи как официальное наименование.

¶Классификация

По способу введения различают:

• Ректальные — вводятся в прямую кишку; наиболее распространённый тип, применяется для местного и системного действия.
• Вагинальные — вводятся во влагалище; используются преимущественно для местной терапии.
• Уретральные — вводятся в мочеиспускательный канал; применяются редко.

По форме выделяют конусы, цилиндры, торпедообразные и сферические (шарики, пессарии, палочки). По типу действия — суппозитории с местным эффектом (например, противовоспалительным, антисептическим) и с резорбтивным (общим) действием после всасывания.

¶Состав и основы

Любая суппозитория состоит из действующего вещества и основы. Именно основа определяет физические свойства формы: температуру плавления, способность растворяться в полости, скорость высвобождения препарата.

Основы делятся на группы:

Масло какао долгое время оставалось классической основой благодаря узкому интервалу плавления, но его заменили более стабильные синтетические и полусинтетические материалы, устойчивые к хранению и транспортировке.

¶Технология производства

В промышленных условиях суппозитории получают главным образом методами выливания (литья в формы) и прессования. При выливании расплавленную основу с растворённым или суспендированным действующим веществом заливают в разъёмные формы и охлаждают. Метод прессования применяют для термолабильных веществ, которые разрушаются при нагревании. В аптечных условиях возможны оба способа, а также ручное формирование.

К форме предъявляются требования по однородности массы, точности дозирования, времени распадаемости и температуре плавления. Контроль качества включает проверку средней массы, отклонений в содержании действующего вещества и механической прочности.

¶Применение

Ректальные суппозитории широко используются в нескольких направлениях:

• Противовоспалительная и обезболивающая терапия — при геморрое, трещинах, проктите.
• Жаропонижающие и болеутоляющие средства — на основе парацетамола, применяются у детей.
• Слабительные — глицериновые и другие свечи при запорах.
• Противорвотные и спазмолитические — при невозможности приёма внутрь.
• Системные препараты — некоторые антибиотики, гормоны, противосудорожные средства.

Вагинальные суппозитории применяются при кандидозе, бактериальных вагинозах, воспалительных заболеваниях, а также как контрацептивные и гормональные средства. Уретральные — при узком круге урологических показаний.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам формы относят быстрое наступление эффекта при местном применении, обход пищеварительного тракта и печёночного барьера, удобство для особых категорий пациентов, отсутствие раздражающего действия на желудок.

Ограничения: неудобство и психологический дискомфорт для части пациентов, зависимость всасывания от наполнения полости и физиологического состояния, риск раздражения слизистых, ограниченный срок и условия хранения (обычно в прохладном месте). Некоторые препараты нестабильны в расплавленной основе.

¶Хранение

Суппозитории хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, как правило, не выше 15–25 °C (для липофильных основ — в холодильнике). Нарушение температурного режима ведёт к деформации, расслоению и потере однородности, что делает форму непригодной к применению.

¶Значение в фармации

Суппозитории остаются востребованной лекарственной формой благодаря сочетанию локального и системного действия и возможности применения там, где пероральный приём невозможен. Современные гидрофильные и дифильные основы, а также автоматизированное производство расширили номенклатуру препаратов и повысили стабильность формы, сохранив её клиническое значение на протяжении столетий.