Вагинальные суппозитории: формы и применение¶

Вагинальные суппозитории — твёрдая при комнатной температуре и плавящаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма, предназначенная для введения во влагалище с целью местного (реже системного) действия. Относятся к группе суппозиториев (свечей) наряду с ректальными; выпускаются в виде конусов, цилиндров, торпед, овулей и сфер. В международной практике используются термины vaginal suppositories, pessaries, ovules.

¶Общая характеристика

Вагинальные суппозитории состоят из основы и действующих веществ. Масса одной свечи обычно составляет 1,5–4 г, что превышает массу ректальных (1–3 г). Форма подбирается так, чтобы обеспечить удержание во влагалище и равномерное распределение препарата по слизистой.

Ключевые требования к форме:

• плавление или растворение при температуре 36–37 °C;
• отсутствие раздражающего действия на слизистую;
• равномерное распределение действующего вещества;
• стабильность при хранении (обычно при 2–8 °C или ниже 25 °C).

¶Основы

Основы делятся на липофильные, гидрофильные и дифильные.

Масло какао — классическая основа, но оно нестабильно при хранении и требует добавления эмульгаторов. Синтетические основы (витепсол, суппоцир) технологичнее и чаще применяются в промышленном производстве.

¶Действующие вещества и виды

По назначению выделяют несколько групп:

• Противомикробные и противопротозойные: метронидазол, клиндамицин, нистатин, клотримазол, миконазол — при бактериальном вагинозе, кандидозе, трихомониазе.
• Противовирусные: ацикловир и аналоги — при герпетической инфекции.
• Гормональные: эстриол, прогестерон — при атрофических изменениях, в заместительной терапии, при угрозе выкидыша (по назначению врача).
• Контрацептивные: спермициды (ноноксинол-9, бензалкония хлорид).
• Прочие: антисептики (хлоргексидин, повидон-йод), средства для восстановления микрофлоры (лактобактерии), нестероидные противовоспалительные средства.

¶Применение

Суппозитории вводят во влагалище в положении лёжа, обычно на ночь, чтобы препарат дольше оставался в месте действия. Перед процедурой рекомендуется гигиена рук; при необходимости используют аппликатор. Курс и дозировка определяются врачом в зависимости от диагноза.

Преимущества формы:

• местное действие с высокой концентрацией препарата в очаге;
• снижение системных побочных эффектов по сравнению с пероральным приёмом;
• удобство для пациенток, не способных принимать таблетки.

Ограничения:

• часть препарата может вытекать, снижая точность дозирования;
• возможны местные реакции — жжение, зуд, раздражение;
• некоторые основы повреждают латексные презервативы и диафрагмы (например, вазелиновые и масляные);
• не подходят при менструации и некоторых анатомических особенностях.

¶Технология производства

В промышленных условиях применяют методы выкатывания (ручное и машинное) и прессования. При выкатывании расплавленную массу формуют в конусы или цилиндры; при прессовании — готовят сухую смесь и прессуют. Контроль качества включает проверку массы, температуры плавления, однородности, времени растворения и микробиологической чистоты.

¶Хранение

Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно 2–8 °C или не выше 25 °C. Замораживание недопустимо для большинства гидрофильных основ. Срок годности зависит от состава и основы.