Суппозитории как лекарственная форма¶

Суппозиторий (от лат. suppositorium — «подставленное»; в русскоязычной практике чаще употребляется множественное число — суппозитории; устаревшее и разговорное название — свечи) — твёрдая при комнатной температуре дозированная лекарственная форма, предназначенная для введения в полости тела, где она расплавляется или растворяется при температуре тела, оказывая местное или резорбтивное (общее) действие. Суппозитории относятся к числу древнейших лекарственных форм и остаются востребованными в педиатрии, проктологии, гинекологии и паллиативной медицине благодаря удобству применения и возможности обойти желудочно-кишечный тракт.

¶Общая характеристика

Суппозиторий состоит из основы и действующих (активных) веществ. Масса одного суппозитория для взрослых обычно составляет от 1 до 4 граммов, для детей — от 0,5 до 1,5 грамма. Форма зависит от способа введения: торпедообразная или цилиндрическая с заострённым концом — для ректального применения, сферическая, яйцевидная или плоская — для вагинального, палочки — для уретрального.

К суппозиториям как лекарственной форме предъявляются требования: точность дозирования, однородность распределения действующих веществ, способность плавиться или растворяться в течение определённого времени, отсутствие раздражающего действия на слизистые оболочки, достаточная механическая прочность для введения.

¶История

Прообразы суппозиториев известны с древности: пропитанные лекарственными соками тампоны и шарики из жиров и восков упоминаются в египетских папирусах, в трудах Гиппократа и Галена. В средневековой европейской фармакопее форма закрепилась как «свечи» из масла какао, жиров и смол. Промышленное производство суппозиториев началось в конце XIX — начале XX века, а массовое распространение они получили во второй половине XX века с появлением автоматизированных линий формования и современных основ.

¶Классификация

¶По способу введения

• Ректальные — вводятся в прямую кишку; наиболее распространённый тип.
• Вагинальные — вводятся во влагалище.
• Уретральные — вводятся в мочеиспускательный канал; применяются редко.

¶По составу и основе

¶По действию

Различают суппозитории местного действия (противогеморроидальные, вагинальные антисептические, слабительные) и резорбтивного действия, при котором вещество всасывается через слизистую и попадает в системный кровоток (жаропонижающие, обезболивающие, противорвотные).

¶Технология производства

В аптечном и промышленном производстве применяются два основных метода.

• Метод выкатывания — основу с действующими веществами растирают и формируют суппозитории вручную или на специальных машинах; используется преимущественно в малых объёмах.
• Метод выливания (отливки) — расплавленную массу заливают в формы с последующим охлаждением; основной промышленный способ.

Контроль качества включает проверку средней массы, времени полной деформации (расплавления или растворения), однородности, температурных характеристик и количественного содержания действующих веществ.

¶Применение

Суппозитории применяются в следующих областях:

• педиатрия — жаропонижающие и противовоспалительные средства, когда приём таблеток затруднён;
• проктология — лечение геморроя, трещин, воспалительных заболеваний прямой кишки;
• гинекология — местная антибактериальная, противогрибковая и гормональная терапия;
• общая терапия — введение препаратов при невозможности перорального приёма (тошнота, рвота, нарушение глотания, бессознательное состояние).

Ректальный путь введения частично обходит печёночный метаболизм (эффект первого прохождения), что может повышать биодоступность некоторых веществ по сравнению с приёмом внутрь.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам формы относят удобство для пациентов, не способных глотать таблетки, быстрое наступление эффекта при ректальном введении, возможность местного воздействия и снижение раздражения желудка. К недостаткам — неудобство для части пациентов, ограниченную стабильность некоторых основ при хранении, зависимость всасывания от физиологических условий и невозможность точного дозирования при частичном использовании.

¶Хранение

Суппозитории хранят в прохладном, защищённом от света месте при температуре, указанной в нормативной документации (обычно не выше 8–15 °C), поскольку липофильные основы легко плавятся, а гидрофильные могут высыхать или поглощать влагу. Условия хранения напрямую влияют на сохранение формы и терапевтических свойств.