Теноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Теноксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов, производное оксикама. Применяется преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата: облегчает боль, снижает воспаление и отёк, уменьшает скованность. Относится к препаратам, действующим преимущественно через неизбирательное ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций; в ряде стран зарегистрирован также в виде ректальных суппозиториев и гелей.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре теноксикам — это 4-гидрокси-2-метил-N-(2-пиридил)-2H-тиено[2,3-e]-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид. Молекула содержит тиенoтиазиновое ядро, к которому присоединён пиридильный фрагмент; такая структура роднит его с пироксикамом, но отличает удлинённый период полувыведения.

Механизм действия типичен для НПВС: теноксикам обратимо ингибирует ферменты циклооксигеназы, блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов в очаге воспаления ослабляет вазодилатацию, отёк и болевую импульсацию, а также уменьшает пирогенный эффект. Как и другие неизбирательные НПВС, теноксикам подавляет и «защитную» ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка и почках, что определяет его побочные эффекты.

¶Фармакокинетика

Отличительная особенность теноксикама — длительный период полувыведения, достигающий 60–75 часов. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки. Биодоступность при приёме внутрь высокая, приём пищи существенно на неё не влияет. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приёма таблетки. Связь с белками плазмы превышает 99 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов и в неизменённом виде. У пациентов с почечной или печёночной недостаточностью элиминация замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Основные показания:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз (гонартроз, коксартроз и др.);
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический артрит в остром периоде;
• бурсит, тендинит, эпикондилит;
• болевой синдром при травмах и в послеоперационном периоде;
• альгодисменорея.

Препарат применяется как symptomatic-средство: он не замедляет прогрессирование дегенеративных изменений суставов и не влияет на течение основного заболевания.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Теноксикам противопоказан при:

• гиперчувствительности к препарату и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (особенно III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность у детей не установлена).

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, у курящих и при длительной терапии, поскольку возрастает риск желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых осложнений.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии, изжога, диарея или запор. Возможны эрозии и язвы слизистой, кровотечения и перфорации. Со стороны центральной нервной системы отмечаются головная боль, головокружение, шум в ушах, редко — депрессия и нарушения сна. Описаны изменения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), повышение уровня печёночных ферментов, нарушения функции почек, кожные реакции, фотосенсибилизация. При длительном применении повышается риск тромботических осложнений и инфаркта миокарда.

¶Взаимодействия

Теноксикам усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов и фибринолитиков, повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность язвенного поражения желудка. Препарат ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств, повышает токсичность метотрексата и циклоспорина, снижает выведение лития. Антациды и пища замедляют, но не уменьшают всасывание.

¶Дозировка и формы выпуска

Обычная доза для взрослых — 20 мг один раз в сутки внутрь, при необходимости кратковременно до 40 мг. При острых состояниях возможны внутримышечные инъекции по 20 мг 1–2 раза в сутки в течение 1–2 дней с последующим переходом на таблетки. Таблетки принимают после еды, не разжёвывая, запивая водой. Минимальная эффективная доза и короткий курс снижают вероятность побочных эффектов.

¶Место в группе НПВС

Теноксикам относится к «классическим» неизбирательным НПВС наряду с диклофенаком, ибупрофеном, напроксеном и пироксикамом. Его преимущество — удобный режим дозирования (однократный приём в сутки) благодаря длительному периоду полувыведения. Однако по безопасности он уступает селективным ингибиторам ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб), которые реже вызывают поражения желудочно-кишечного тракта. В клинической практике теноксикам применяется ограниченно, уступая более распространённым НПВС, но сохраняет значение при необходимости длительного обезболивания с редким приёмом.

¶Правовой статус

В большинстве стран теноксикам отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации он зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется из-за риска серьёзных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечно-сосудистой системы.