Антациды: механизм действия и классификация¶

Антациды — группа лекарственных средств, предназначенных для нейтрализации соляной кислоты в просвете желудка и применяемых преимущественно при кислотозависимых заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Действующее начало таких препаратов — химические соединения основного характера, вступающие в реакцию с ионами водорода желудочного сока. Антациды относятся к средствам симптоматической терапии: они не устраняют причину повышенной кислотности, а быстро снижают её на ограниченное время.

¶Механизм действия

В основе действия антацидов лежит кислотно-основная реакция нейтрализации. Активный компонент, как правило неорганическое основание или соль слабой кислоты, взаимодействует с соляной кислотой (HCl) желудочного сока, образуя воду и соответствующие соли. Упрощённо реакцию можно записать так:

• гидроксид: Mg(OH)₂ + 2HCl → MgCl₂ + 2H₂O;
• карбонат: CaCO₃ + 2HCl → CaCl₂ + H₂O + CO₂↑;
• гидрокарбонат: NaHCO₃ + HCl → NaCl + H₂O + CO₂↑.

В результате концентрация ионов водорода в просвете желудка падает, значение pH повышается, и агрессивное воздействие кислого содержимого на слизистую оболочку уменьшается. Помимо прямой нейтрализации, ряд антацидов обладает дополнительными свойствами:

• адсорбция — связывание органических кислот, жёлчных кислот и некоторых токсинов (характерно для алюминий- и магнийсодержащих препаратов);
• цитопротекция — стимуляция синтеза простагландинов и бикарбонатов, улучшение кровотока в слизистой;
• связывание пепсина — снижение протеолитической активности желудочного сока.

Действие развивается быстро — в течение нескольких минут после приёма, но длится недолго: от 30 минут до 3–4 часов в зависимости от препарата. Именно поэтому антациды принимают дробно, несколько раз в сутки, обычно через 1–1,5 часа после еды или при появлении симптомов.

¶Классификация

Антациды классифицируют по нескольким признакам.

¶По химическому составу

¶По всасыванию

• Всасывающиеся (системные) — гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, оксид магния. Частично попадают в кровоток, могут вызывать системные нарушения (алкалоз, гиперкальциемию) и «синдром рикошета» — повторное повышение кислотности после окончания действия.
• Невсасывающиеся (несистемные) — гидроксиды магния и алюминия, фосфат алюминия. Практически не проникают в кровь, действуют в просвете желудка, считаются более безопасными при длительном применении.

¶По поколениям

Условно выделяют препараты первого поколения (простые соли натрия, кальция, магния), второго (гидроксиды магния и алюминия) и третьего (комбинированные и комплексные средства с добавлением адсорбентов, анксиолитиков или анестетиков).

¶Применение и ограничения

Антациды используют при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите с повышенной секрецией, а также при эпизодической изжоге и диспепсии. Их применяют как самостоятельные средства при лёгких формах и как дополнение к антисекреторной терапии.

Основные ограничения связаны с побочными эффектами: соли магния дают послабление, соли алюминия — запоры, соли кальция — запоры и гиперкальциемию, гидрокарбонат натрия — газообразование и нагрузку натрием. Антациды способны нарушать всасывание других лекарств (антибиотиков, сердечных гликозидов, препаратов железа), поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее 1–2 часов. При почечной недостаточности невсасывающиеся препараты требуют осторожности из-за риска накопления алюминия и магния.