Левофлоксацин-НИКА — антибактериальный препарат¶

Левофлоксацин-НИКА — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов), выпускаемого российской фармацевтической компанией «НИКА» (ООО «Ника Фарм»). Действующим веществом является левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, и относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона третьего поколения. Механизм действия основан на ингибировании двух ферментов микробной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК бактерий и приводит к их гибели. Бактерицидный эффект зависит от концентрации и носит дозозависимый характер.

Вещество активно в отношении:

• грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательных — Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (умеренно);
• атипичных возбудителей — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторых анаэробов и микобактерий (в частности, в схемах лечения туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью).

Устойчивость к левофлоксацину развивается перекрёстно с другими фторхинолонами, но не с антибиотиками иных групп.

¶Лекарственные формы и состав

Под наименованием «Левофлоксацин-НИКА» препарат выпускается в нескольких формах:

Вспомогательные вещества и состав оболочки зависят от конкретной серии и производителя-держателя регистрационного удостоверения. Инфузионный раствор, как правило, содержит изотонический раствор натрия хлорида и воду для инъекций.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:

• внебольничная пневмония, в том числе тяжёлые формы;
• обострение хронической обструктивной болезни лёгких инфекционного генеза;
• острый бактериальный синусит, средний отит;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия, интраабдоминальные инфекции (в комбинации с другими средствами);
• туберкулёз с множественной лекарственной устойчивостью — в составе комплексной терапии.

Решение о применении принимает врач с учётом результатов микробиологического исследования и данных о локальной резистентности.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к левофлоксацину и другим хинолонам;
• эпилепсию и другие заболевания ЦНС со снижением судорожного порога;
• поражения сухожилий в анамнезе, связанные с приёмом фторхинолонов;
• возраст до 18 лет (из-за риска повреждения хрящевой ткани у растущего организма);
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции почек (требуется коррекция дозы).

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарном диабете, удлинении интервала QT, одновременном приёме глюкокортикостероидов.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее значимы:

• со стороны ЖКТ — тошнота, диарея, боли в животе, редко — псевдомембранозный колит;
• со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, психотические реакции;
• со стороны опорно-двигательного аппарата — тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), миалгии;
• фотосенсибилизация, кожные сыпи, в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона;
• удлинение интервала QT, гипогликемия, изменения показателей крови.

При появлении первых признаков тендинита или неврологических нарушений приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Левофлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому его не следует принимать одновременно с антацидами, препаратами железа, цинка, кальция и сукральфатом — интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возбуждения ЦНС и судорог. Сочетание с глюкокортикостероидами увеличивает вероятность разрыва сухожилий.

Во время терапии рекомендуется избегать интенсивной инсоляции, а при появлении фотосенсибилизации — прекратить лечение. Пациентам с сахарным диабетом необходим контроль гликемии.

¶Место в терапии и регулирование

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, рассматриваются как резервные средства при ряде инфекций: их назначают, когда применение антибиотиков первого выбора невозможно или неэффективно. Это связано с риском серьёзных нежелательных реакций и формированием резистентности. В Российской Федерации препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается по рецепту.

«Левофлоксацин-НИКА» — один из многих воспроизведённых (дженериковых) препаратов левофлоксацина на российском рынке наряду с оригинальным средством и другими торговыми наименованиями. Взаимозаменяемость дженериков определяется соответствием по действующему веществу, дозировке и лекарственной форме; окончательное решение о выборе препарата принимает медицинский работник.

¶Сравнение с другими фторхинолонами

По сравнению с ципрофлоксацином левофлоксацин лучше действует на пневмококк и атипичные возбудители, что и обусловило его отнесение к «респираторным» фторхинолонам. По сравнению с моксифлоксацином он несколько слабее в отношении анаэробов, но имеет более благоприятный профиль по влиянию на интервал QT. Эти различия учитываются при выборе препарата в клинической практике.