Амоксициллин: инструкция по применению¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов, применяемый для лечения бактериальных инфекций различной локализации. По химической структуре представляет собой производное 6-аминопенициллановой кислоты, к которому присоединена гидроксильная группа в пара-положении бензильного радикала. Это обеспечивает более широкий спектр активности и лучшую всасываемость при приёме внутрь по сравнению с природным бензилпенициллином. Амоксициллин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; в форме комбинированных средств с клавулановой кислотой он занимает одно из ведущих мест среди системных антибактериальных средств.

¶Механизм действия

Амоксициллин относится к бета-лактамным антибиотикам. Его бактерицидное действие основано на нарушении синтеза пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует поперечную сшивку пептидогликановых цепей, что приводит к гибели микроорганизма. Действие проявляется только на активно делящиеся клетки; на бактерии, находящиеся в состоянии покоя, препарат влияет слабо.

¶Спектр активности

Амоксициллин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные: стрептококки (в том числе Streptococcus pneumoniae), чувствительные штаммы стафилококков, энтерококки, листерии;
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Helicobacter pylori;
• некоторые анаэробы.

Препарат разрушается бета-лактамазами — ферментами, вырабатываемыми многими бактериями. Для преодоления резистентности амоксициллин комбинируют с ингибитором бета-лактамаз клавулановой кислотой. К амоксициллину устойчивы метициллинрезистентные стафилококки, большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, а также микоплазмы и хламидии.

¶Формы выпуска

Амоксициллин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Комбинированные препараты содержат амоксициллин и клавулановую кислоту в соотношениях 4:1, 7:1 или 14:1.

¶Показания к применению

Амоксициллин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (цистит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (в составе комбинированной терапии при язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori);
• гонорея, болезнь Лайма на ранних стадиях;
• профилактика эндокардита перед стоматологическими и хирургическими вмешательствами у отдельных категорий пациентов.

¶Способ применения и дозы

Дозу устанавливает врач индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, чувствительности возбудителя, возраста, массы тела и функции почек пациента. Ориентировочные схемы для взрослых и детей старше 12 лет — 250–500 мг три раза в сутки или 500–1000 мг два раза в сутки. Детям препарат назначают в виде суспензии из расчёта 20–40 мг на килограмм массы тела в сутки, разделённых на два-три приёма. Курс лечения обычно составляет 5–14 дней; при инфекциях, вызванных стрептококками, не менее 10 дней для профилактики ревматической лихорадки.

Таблетки и капсулы принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. Суспензию готовят непосредственно перед применением, добавляя воду до метки во флаконе, и тщательно взбалтывают перед каждым приёмом. При тяжёлых инфекциях возможен парентеральный путь введения.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• аллергические реакции на амоксициллин или компоненты препарата в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек (требуется коррекция дозы);
• детский возраст до определённого предела для отдельных форм (например, до 3 месяцев для суспензии в некоторых инструкциях).

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно по назначению врача, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печёночных ферментов;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — ангионевротический отёк, анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона;
• со стороны кроветворной системы: обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги при высоких дозах;
• кандидоз полости рта и влагалища при длительном применении.

При появлении признаков тяжёлой аллергической реакции приём препарата немедленно прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом лечения необходимо уточнить наличие аллергии на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе. При длительной терапии контролируют функцию почек, печени и состав периферической крови. Амоксициллин может снижать эффективность оральных контрацептивов. Антациды и слабительные замедляют всасывание препарата. Совместное применение с аллопуринолом повышает риск кожной сыпи. Пробенецид увеличивает концентрацию амоксициллина в крови, замедляя его выведение.

Препарат отпускается по рецепту врача. Нерациональное и самостоятельное применение антибиотиков способствует росту антибиотикорезистентности, поэтому курс должен назначаться и контролироваться медицинским специалистом.