Амоксициллин: антибиотик, инструкция и применение¶

Амоксициллин — полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы пенициллинов (подкласс аминопенициллинов). Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других бактериальных заболеваний. В медицинской практике используется в форме таблеток, капсул, суспензий, диспергируемых таблеток и порошков для инъекций. Относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Общие сведения

Действующее вещество — амоксициллин (в виде тригидрата). Международное непатентованное наименование (МНН) — Amoxicillin. Препарат был синтезирован в Великобритании в 1972 году и с тех пор вошёл в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: амоксициллин связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает образование пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма.

Амоксициллин устойчив в кислой среде желудка, поэтому хорошо всасывается при приёме внутрь. Биодоступность составляет около 75–90 % и не зависит от приёма пищи, хотя еда может замедлять всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Период полувыведения — примерно 1–1,5 часа, при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, раневые инфекции);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе в составе комбинированной терапии при язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori);
• болезнь Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях;
• профилактика эндокардита при стоматологических и некоторых хирургических вмешательствах у пациентов из группы риска.

Амоксициллин не эффективен против вирусов, грибков и микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. Для расширения спектра его часто комбинируют с ингибитором бета-лактамаз — клавулановой кислотой.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• аллергические реакции в анамнезе на цефалоспорины (перекрёстная аллергия);
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• детский возраст до 3 лет для таблеток (для суспензий — согласно инструкции конкретного препарата).

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, поллинозе, почечной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания (по назначению врача).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек. Ориентировочные схемы для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг):

Для детей дозу рассчитывают по массе тела: обычно 20–40 мг/кг в сутки, разделённые на 2–3 приёма; при тяжёлых инфекциях — до 60–90 мг/кг в сутки. Суспензию готовят непосредственно перед применением, добавляя воду до метки во флаконе, и хранят согласно инструкции (как правило, не более 7–14 дней в зависимости от препарата).

Таблетки и капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи значения не имеет, но при дискомфорте в желудке препарат лучше принимать после еды. Курс лечения обычно составляет 5–10 дней; при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней для профилактики ревматической лихорадки. Важно соблюдать назначенную кратность и не прерывать курс самостоятельно, даже при улучшении самочувствия.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изменение вкуса;
• кожная сыпь, крапивница, зуд;
• кандидоз полости рта или влагалища при длительном применении.

Редко возникают тяжёлые реакции: анафилактический шок, ангионевротический отёк, псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, гепатотоксичность, гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения). При появлении сыпи, отёка или затруднения дыхания приём прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений.
• Совместный приём с аллопуринолом увеличивает вероятность кожной сыпи.
• Антациды, слабительные и некоторые другие средства замедляют всасывание.
• Пробенецид повышает концентрацию амоксициллина в крови.
• Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов.
• Не рекомендуется одновременный приём с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) из-за возможного антагонизма.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо собрать аллергологический анамнез. При длительной терапии следует контролировать функцию почек, печени и картину крови. При развитии суперинфекции (например, кандидоза) может потребоваться дополнительное противогрибковое лечение. Во время приёма возможны ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче и тестах на белок.

Нерациональное и бесконтрольное применение амоксициллина способствует формированию антибиотикорезистентности, поэтому отпуск препарата осуществляется по рецепту врача, а курс должен соответствовать клиническим рекомендациям.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток по 250, 500 и 1000 мг, капсул, диспергируемых таблеток, гранул и порошка для приготовления суспензии, а также порошка для инъекций. Хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C). Готовую суспензию держат в холодильнике и используют в течение срока, установленного инструкцией.