Цефурус — антибактериальный препарат цефуроксима аксетил¶

Цефурус® — торговое наименование антибактериального лекарственного средства из группы цефалоспоринов II поколения, действующим веществом которого является цефуроксима аксетил. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь и применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами. Относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Действующее вещество

Цефуроксима аксетил — это пролекарство (эфир цефуроксима), которое после всасывания в желудочно-кишечном тракте гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима. Цефуроксим, в свою очередь, представляет собой полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.

¶Механизм действия

Цефуроксим угнетает синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя перекрёстную сшивку пептидогликана. Это приводит к нарушению целостности бактериальной стенки и гибели микроорганизма. Действие бактерицидное.

¶Спектр активности

Цефуроксим активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.;
• некоторые анаэробы.

Устойчивы к препарату метициллинрезистентные стафилококки, Pseudomonas aeruginosa, энтерококки, многие штаммы Enterobacter и Serratia.

¶Показания к применению

Цефурус® применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулёз, пиодермия, импетиго);
• неосложнённая гонорея;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цефуроксима аксетил всасывается в тонком кишечнике и быстро гидролизуется до активного цефуроксима. Приём пищи повышает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Связывание с белками плазмы относительно невысокое. Препарат распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает через плаценту. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 1–1,5 часа и удлиняется при почечной недостаточности.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или компонентам препарата;
• тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (в связи с возможной перекрёстной аллергией);
• детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы и дозировки.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе колит в анамнезе), беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, боль в животе, кандидоз полости рта;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд;
• реже: головная боль, головокружение, изменения картины крови (эозинофилия, лейкопения), повышение активности печёночных ферментов;
• в единичных случаях — псевдомембранозный колит, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона.

При появлении тяжёлых реакций приём препарата прекращают и назначают симптоматическую терапию.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе вызванной устойчивыми микроорганизмами или грибами рода Candida. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Применение антибиотиков может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Цефуроксим может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче и при прямой пробе Кумбса.

¶Лекарственные формы и дозирование

Цефурус® выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в различных дозировках (обычно 125 мг, 250 мг, 500 мг в пересчёте на цефуроксим). Доза и кратность приёма зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Стандартно препарат принимают дважды в сутки после еды, что улучшает всасывание. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет 5–10 дней; недопустимо самовольное прерывание терапии из-за риска рецидива и формирования резистентности.

¶Место среди антибактериальных препаратов

Цефуроксима аксетил занимает промежуточное положение между цефалоспоринами I и III поколений: он устойчивее к ряду бета-лактамаз, чем препараты I поколения, и активнее в отношении Haemophilus influenzae и некоторых грамотрицательных возбудителей. Благодаря пероральной форме и широкому спектру он применяется в амбулаторной практике как препарат выбора при неосложнённых инфекциях дыхательных путей и мочевыводящих путей. Существуют аналоги с тем же действующим веществом под другими торговыми названиями, а также комбинированные формы с ингибиторами бета-лактамаз.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество цефуроксима аксетил входит в состав ряда других препаратов под иными торговыми наименованиями. В клинической практике также используются парентеральные формы цефуроксима (натриевая соль) для внутривенного и внутримышечного введения при более тяжёлых инфекциях.

¶Критика и ограничения

Как и другие антибиотики, цефуроксим не действует на вирусы, поэтому его применение при вирусных респираторных инфекциях неэффективно и способствует росту антибиотикорезистентности. Нерациональное использование пероральных цефалоспоринов широкого спектра является одной из причин распространения устойчивых штаммов бактерий. Кроме того, перекрёстная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами требует внимательного сбора аллергологического анамнеза перед назначением.