Цефуроксима аксетил: пероральная форма антибиотика¶

Цефуроксима аксетил — пероральная форма полусинтетического антибиотика цефуроксима, относящегося к цефалоспоринам второго поколения. Представляет собой пролекарство: эфир цефуроксима и уксусной кислоты, который всасывается в желудочно-кишечном тракте и гидролизуется в активный цефуроксим. Применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации.

¶Химическая природа

Цефуроксим — производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В чистом виде плохо всасывается при приёме внутрь, поэтому используется в виде аксетилового эфира (1-ацетоксиэтилового эфира). Такая модификация повышает липофильность молекулы и улучшает проникновение через стенку кишечника. После всасывания эфирная группа отщепляется ферментами, высвобождая активный цефуроксим.

¶Механизм действия

Цефуроксим, как и другие бета-лактамные антибиотики, подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует поперечную сшивку пептидогликана. Это приводит к нарушению целостности оболочки и гибели микроорганизма. Действие бактерицидное.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae;
• Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Устойчивы к препарату энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки, Pseudomonas aeruginosa, а также большинство штаммов Enterobacter и Serratia.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность аксетила составляет около 37 % натощак и повышается при приёме с пищей. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Препарат распределяется в тканях и жидкостях, проникает в плевральную, синовиальную жидкости, костную ткань. Связывание с белками плазмы — около 50 %. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — 1–1,5 часа, при почечной недостаточности удлиняется.

¶Формы выпуска

Аксетил выпускается в виде таблеток и гранул для приготовления суспензии. Дозировка таблеток — обычно 125, 250 и 500 мг. Суспензия применяется в педиатрии. Существуют комбинированные формы с клавулановой кислотой, расширяющие спектр в отношении бета-лактамаз-продуцирующих штаммов.

¶Показания

Основные показания к применению:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• неосложнённая гонорея;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах (в парентеральной форме).

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, кандидоз полости рта, реже — сыпь, крапивница. Возможны псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печёночных ферментов, гематологические изменения. Аллергические реакции чаще возникают у лиц с гиперчувствительностью к пенициллинам.

Противопоказан при известной аллергии на цефалоспорины. С осторожностью применяется при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, беременности и в период лактации.

¶Место в терапии

Аксетил занимает нишу перорального цефалоспорина второго поколения для амбулаторного лечения инфекций средней тяжести. По сравнению с цефалоспоринами первого поколения он устойчивее к ряду бета-лактамаз и активнее в отношении Haemophilus influenzae. Назначается курсами, длительность которых определяется характером инфекции. Как и все антибактериальные средства, применяется строго по назначению врача во избежание развития резистентности.