Цефтриаксон-Виал — антибактериальный препарат¶

Цефтриаксон-Виал — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефтриаксона, антибиотика широкого спектра действия из группы цефалоспоринов третьего поколения. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.

¶Общие сведения

Действующее вещество — цефтриаксон (в форме натриевой соли). Препарат под наименованием «Цефтриаксон-Виал» производится рядом фармацевтических компаний, преимущественно в странах постсоветского пространства, и относится к воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средствам. Название образовано от международного непатентованного наименования действующего вещества и указания на лекарственную форму — флакон (vial).

Цефтриаксон был синтезирован в 1978 году и с начала 1980-х годов вошёл в клиническую практику. Он относится к полусинтетическим цефалоспоринам третьего поколения и характеризуется длительным периодом полувыведения, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Цефтриаксон, как и другие бета-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками и подавляет активность ферментов транспептидаз, участвующих в образовании пептидогликана — основного компонента бактериальной стенки. В результате микроорганизм теряет способность поддерживать целостность оболочки и погибает. Действие бактерицидное.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis;
• анаэробы: некоторые штаммы Bacteroides и Clostridium.

Устойчивость к цефтриаксону проявляют метициллинрезистентные стафилококки, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, а также штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость (особенно при воспалении мозговых оболочек), что важно при лечении менингита. Связывание с белками плазмы составляет 85–95 %. Период полувыведения у взрослых — около 6–9 часов, у новорождённых — больше. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Цефтриаксон-Виал применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, синусит, отит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• менингит;
• гонорея;
• сепсис;
• инфекции костей и суставов;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Для внутримышечного введения порошок растворяют в воде для инъекций или лидокаине; для внутривенного — в воде для инъекций, физиологическом растворе или растворе глюкозы.

Суточная доза для взрослых обычно составляет 1–2 г один раз в сутки, при тяжёлых инфекциях — до 4 г. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Длительность курса определяется характером инфекции и клинической динамикой.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью назначают при выраженных нарушениях функции печени и почек, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, особенно при колите в анамнезе.

Не рекомендуется применение у новорождённых с гипербилирубинемией и у недоношенных детей. При беременности и в период грудного вскармливания препарат используется только при наличии строгих показаний.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические: кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — анафилактический шок;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, кандидоз, псевдомембранозный колит;
• со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
• местные реакции: болезненность в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• прочие: головная боль, повышение активности печёночных ферментов.

При появлении выраженных реакций препарат отменяют и назначают симптоматическое лечение.

¶Особые указания

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (например, раствором Рингера, парентеральным питанием с кальцием), — возможно образование нерастворимых осадков. У новорождённых такое сочетание может приводить к тяжёлым осложнениям. Не смешивают в одном шприце или инфузионной системе с другими лекарственными средствами.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

¶Место среди антибактериальных препаратов

Цефтриаксон относится к числу наиболее востребованных системных антибиотиков в стационарной практике благодаря широкому спектру действия, удобному режиму дозирования и относительно невысокой стоимости. Существует множество торговых наименований препарата, включая Цефтриаксон-Виал, что отражает распространённость дженериков после истечения патентной защиты на оригинальное средство. Отпуск из аптек производится по рецепту врача.