Оксациллин: антибиотик, уколы и применение¶

Оксациллин — полусинтетический антибиотик группы пенициллинов, устойчивый к действию пенициллиназы (бета-лактамазы) стафилококков. Применяется преимущественно в виде инъекций для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в первую очередь золотистым стафилококком. Относится к узкому кругу так называемых «антистафилококковых» пенициллинов и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Общие сведения

Оксациллин был получен в 1962 году путём химической модификации молекулы пенициллина: в боковую цепь введён объёмный изоксазолильный радикал, который защищает бета-лактамное кольцо от разрушения бактериальными ферментами. Действующее вещество выпускается в виде натриевой соли — оксациллина натрия. Международное непатентованное наименование — оксациллин (Oxacillin). Лекарство отпускается по рецепту врача.

Основные лекарственные формы:

• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г);
• таблетки и капсулы по 0,25 г и 0,5 г (для приёма внутрь).

В контексте запроса об «уколах» речь идёт о порошке для инъекций, из которого ex tempore готовят раствор непосредственно перед введением.

¶Механизм действия

Оксациллин, как и другие бета-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий: связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в образовании пептидогликана. В результате растущая бактериальная клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает. Препарат действует бактерицидно. Благодаря изоксазолильному радикалу он не разрушается стафилококковой пенициллиназой, что отличает его от бензилпенициллина.

Спектр действия узкий: главным образом грамположительные кокки — Staphylococcus aureus и коагулазонегативные стафилококки, а также стрептококки. Граммотрицательные бактерии, синегнойная палочка и метициллинрезистентные стафилококки (MRSA) к оксациллину устойчивы.

¶Показания к применению

Инъекционные формы применяют при инфекциях, вызванных чувствительными стафилококками, особенно при тяжёлом течении и невозможности приёма внутрь:

• сепсис, эндокардит;
• остеомиелит, гнойные артриты;
• пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры;
• менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей, ожоговые и раневые инфекции;
• инфекции мочевыводящих путей, гинекологические и послеоперационные осложнения.

Препарат применяют также для профилактики послеоперационных инфекций у пациентов с риском стафилококковых осложнений.

¶Способ применения и дозы

Раствор готовят непосредственно перед уколом. Порошок растворяют в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы. Для внутримышечного введения концентрация раствора обычно составляет 100–250 мг/мл, для внутривенного — ниже, с медленным струйным или капельным введением.

Ориентировочные суточные дозы для взрослых (уточняются врачом):

Новорождённым и детям дозу рассчитывают на килограмм массы тела. При тяжёлых инфекциях (сепсис, эндокардит, менингит) суточную дозу увеличивают, иногда до 12 г и более у взрослых, под контролем врача. Курс лечения определяется индивидуально и обычно продолжается до стойкого улучшения и ещё несколько дней после нормализации температуры.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические проявления — крапивница, зуд, отёк, в тяжёлых случаях анафилактический шок;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит;
• изменения крови — нейтропения, тромбоцитопения (при длительном применении);
• местные реакции — болезненность и уплотнение в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• редко — нарушение функции печени и почек, кандидоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамам, тяжёлые аллергические реакции в анамнезе. С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, при бронхиальной астме, у беременных и в период лактации — только по строгим показаниям. Оксациллин несовместим в одном шприце или капельнице с рядом препаратов (аминогликозиды, тетрациклины, некоторые витамины), поэтому растворы вводят раздельно.

¶Особые указания

Перед началом лечения выясняют аллергологический анамнез. При появлении сыпи или других признаков аллергии препарат отменяют. Длительное применение требует периодического контроля картины крови, функции печени и почек. Оксациллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

¶Цена и формы выпуска

Стоимость препарата зависит от производителя, дозировки и региона. Ориентировочно в аптеках России флаконы с порошком для инъекций (0,5 г и 1 г) стоят в диапазоне нескольких десятков — первых сотен рублей за упаковку; таблетированные формы — сопоставимо. Точную цену следует уточнять в аптеках, поскольку она регулярно меняется, а в стационарах препарат обычно применяется в рамках закупок медицинских учреждений. Отпуск из аптек — по рецепту.

¶Место в терапии

Оксациллин остаётся одним из базовых препаратов для лечения стафилококковых инфекций, чувствительных к пенициллинам. При подозрении на метициллинрезистентные штаммы его заменяют на ванкомицин, линезолид или другие средства. Рациональное применение, точное соблюдение доз и кратности введения снижают риск формирования резистентности и повышают эффективность терапии.