Открыть сервис
Главная → Блог → Офлоксацин как антибактериальный препарат

Офлоксацин как антибактериальный препарат

Офлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Выпускается в различных лекарственных формах, включая таблетки, покрытые оболочкой, раствор для инфузий и глазные капли. Применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда других заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Отпускается по рецепту врача.

История и происхождение

Офлоксацин был синтезирован в Японии в компании Daiichi Pharmaceutical в начале 1980-х годов и запатентован в 1982 году. Он стал одним из первых фторхинолонов, в структуру которых был введён атом фтора, что значительно расширило спектр действия и улучшило фармакокинетические свойства по сравнению с нефторированными хинолонами (например, налидиксовой кислотой). Препарат вошёл в клиническую практику во второй половине 1980-х и до появления более новых фторхинолонов (левофлоксацина, моксифлоксацина) занимал заметное место в терапии бактериальных инфекций. В настоящее время офлоксацин остаётся доступным во многих странах, в том числе в России, преимущественно в виде дженериков.

Механизм действия

Офлоксацин относится к ингибиторам ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV — ферментов, необходимых бактериальной клетке для репликации, репарации и рекомбинации ДНК. Связываясь с этими ферментами, препарат нарушает процесс суперспирализации ДНК и блокирует синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели микроорганизма. Действие офлоксацина бактерицидное, то есть он не просто подавляет рост бактерий, а вызывает их разрушение. Механизм действия отличается от такового у бета-лактамов, макролидов и тетрациклинов, что определяет его эффективность в отношении ряда устойчивых штаммов.

Спектр активности

Офлоксацин активен в отношении широкого круга грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов:

  • Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter, Serratia, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa (умеренно), Salmonella, Shigella.
  • Грамположительные: Staphylococcus aureus (включая некоторые пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pneumoniae (умеренно), Streptococcus pyogenes.
  • Внутриклеточные: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella pneumophila.
  • Анаэробы: активность ограничена, в отношении большинства анаэробных бактерий препарат малоэффективен.

К офлоксацину устойчивы, как правило, энтерококки, метициллин-резистентные золотистые стафилококки (MRSA) и ряд других возбудителей. Устойчивость может развиваться в процессе лечения, поэтому важна адекватная дозировка.

Показания к применению

Таблетированные формы офлоксацина применяются при:

  • инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит);
  • инфекциях нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, вызванные чувствительными возбудителями);
  • инфекциях кожи и мягких тканей;
  • инфекциях ЛОР-органов и полости рта;
  • гонорее;
  • некоторых инфекциях желудочно-кишечного тракта (в частности, брюшном тифе, вызванном Salmonella typhi);
  • инфекциях, передающихся половым путём (в комбинации с другими средствами).

Препарат неэффективен против вирусных инфекций, включая ОРВИ и грипп, и не должен применяться при этих состояниях.

Фармакокинетика

При приёме внутрь офлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 95%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Приём пищи может замедлять всасывание, поэтому таблетки обычно рекомендуют принимать за час до еды или через два часа после. Препарат хорошо проникает в ткани, включая лёгкие, почки, предстательную железу, костную ткань, и выделяется преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — около 5–7 часов, что позволяет принимать его два раза в сутки. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Противопоказания и ограничения

Офлоксацин противопоказан:

  • при повышенной чувствительности к фторхинолонам;
  • детям и подросткам до 18 лет (в связи с риском поражения хрящевой ткани);
  • беременным и кормящим женщинам;
  • при эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с судорожным синдромом;
  • при тендините в анамнезе, связанном с приёмом фторхинолонов.

С осторожностью применяется при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, почечной и печёночной недостаточности, у пожилых пациентов.

Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций включает:

При появлении первых признаков тендинита или неврологических нарушений приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Лекарственные взаимодействия

Офлоксацин взаимодействует с рядом препаратов:

  • Антациды, содержащие алюминий и магний, препараты железа, цинка, кальция снижают всасывание офлоксацина, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов.
  • Теофиллин — повышается его концентрация, возрастает риск токсичности.
  • Варфарин — возможно усиление антикоагулянтного эффекта.
  • НПВС — повышают риск судорог.
  • Антиаритмики, макролиды — увеличивают риск удлинения интервала QT.

Особые указания

Во время лечения следует избегать интенсивной инсоляции и УФ-облучения. При длительной терапии необходим контроль функции почек, печени и картины крови. Офлоксацин может снижать внимание и скорость психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом. Как и другие антибиотики, препарат следует применять строго по назначению врача, не прерывая курс преждевременно, чтобы избежать формирования резистентности.

IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную IRONLIVE →

Похожие материалы