Новолера ЭПИ — комбинированный антигипертензивный препарат¶

Новолера® ЭПИ — комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, содержащий три действующих вещества: амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов), лизиноприл (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик). Относится к группе фиксированных тройных комбинаций, применяемых для лечения артериальной гипертензии, преимущественно у пациентов, у которых монотерапия или двойная комбинация не обеспечивают целевого уровня артериального давления. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках.

¶Состав и действующие вещества

Препарат объединяет три класса антигипертензивных средств с взаимодополняющими механизмами действия:

• Амлодипин — производное дигидропиридина, блокирует кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток сосудов, вызывая периферическую вазодилатацию и снижение общего периферического сосудистого сопротивления.
• Лизиноприл — ингибитор АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, снижает секрецию альдостерона, уменьшает вазоконстрикцию и задержку натрия и воды.
• Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, угнетает реабсорбцию натрия в дистальных канальцах нефрона, увеличивая выведение натрия, хлора и воды, что снижает объём циркулирующей крови.

Сочетание трёх механизмов позволяет воздействовать на разные звенья регуляции артериального давления: сосудистый тонус, ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и водно-солевой баланс.

¶Фармакологические свойства

Комбинация трёх препаратов в одной таблетке имеет несколько рациональных обоснований. Во-первых, различные механизмы действия обеспечивают аддитивный антигипертензивный эффект. Во-вторых, совместное применение позволяет использовать меньшие дозы каждого компонента, что снижает частоту дозозависимых нежелательных реакций. В-третьих, фиксированная комбинация упрощает режим приёма — одна таблетка в сутки вместо нескольких, что повышает приверженность пациента лечению.

Амлодипин и лизиноприл обладают длительным действием, что обеспечивает контроль давления на протяжении суток. Гидрохлоротиазид усиливает эффект обоих компонентов, особенно у пациентов с задержкой жидкости. Кроме того, ингибитор АПФ частично смягчает нежелательные эффекты, связанные с активацией ренин-ангиотензиновой системы при применении диуретиков и вазодилататоров.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия, когда комбинированная терапия из двух препаратов недостаточно эффективна. В клинической практике тройные комбинации рассматриваются как один из этапов ступенчатой терапии, предусмотренной рекомендациями по лечению гипертензии. Кандидатами на такой режим являются пациенты с высоким исходным давлением, а также лица с сопутствующими состояниями, при которых показаны отдельные компоненты: ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность (для лизиноприла), задержка жидкости.

Решение о назначении принимает врач с учётом противопоказаний, сопутствующих заболеваний и переносимости препаратов.

¶Противопоказания и ограничения

К общим противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов, в том числе к другим ингибиторам АПФ или производным дигидропиридина;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
• выраженная почечная недостаточность, анурия;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• стеноз почечных артерий (двусторонний или единственной почки);
• беременность и период грудного вскармливания;
• выраженная артериальная гипотензия, шоковые состояния;
• тяжёлые нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемия и гипонатриемия.

Осторожность требуется при сахарном диабете, подагре, нарушениях ритма, аутоиммунных заболеваниях, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Нежелательные реакции

Профиль безопасности определяется суммой эффектов трёх компонентов. Наиболее часто отмечаются:

• головокружение, головная боль, повышенная утомляемость;
• периферические отёки, характерные для амлодипина;
• сухой кашель, связанный с ингибированием АПФ;
• ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения;
• электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), гиперурикемия, гипергликемия на фоне гидрохлоротиазида.

Реже встречаются гиперкалиемия, нарушения функции почек, ангионевротический отёк, реакции фотосенсибилизации. При появлении выраженных симптомов требуется медицинская оценка и, при необходимости, коррекция терапии.

¶Особенности применения и взаимодействия

Приём препарата обычно начинают с минимальной дозировки, при необходимости постепенно повышая её под контролем артериального давления и лабораторных показателей (калий, натрий, креатинин, глюкоза, мочевая кислота). Важен регулярный контроль функции почек и электролитного состава крови.

Лекарственные взаимодействия включают:

• калийсберегающие диуретики и препараты калия — риск гиперкалиемии;
• нестероидные противовоспалительные средства — ослабление антигипертензивного эффекта и риск ухудшения функции почек;
• литий — повышение его концентрации и токсичности;
• другие гипотензивные средства — усиление снижения давления;
• препараты, удлиняющие интервал QT, — дополнительный риск аритмий на фоне электролитных нарушений.

Применение при беременности противопоказано из-за риска фетотоксического действия ингибиторов АПФ. В период лактации препарат также не назначают.

¶Место в терапии артериальной гипертензии

Современные рекомендации по лечению артериальной гипертензии допускают раннее использование комбинированной терапии, в том числе у пациентов с исходно высоким давлением. Тройные фиксированные комбинации занимают нишу между двойной терапией и схемами из четырёх и более препаратов. Их преимущество — сокращение числа принимаемых таблеток и упрощение режима, недостаток — ограниченная гибкость дозирования отдельных компонентов и более широкий спектр возможных нежелательных реакций.

Назначение, замена и отмена препарата должны проводиться врачом; самокоррекция доз недопустима. Информация о конкретных дозировках, форме выпуска и условиях отпуска содержится в инструкции производителя и нормативных документах.