Эглонил как антипсихотический препарат¶

Эглонил — торговое название лекарственного препарата на основе действующего вещества сульпирида, относящегося к группе атипичных антипсихотиков (нейролептиков) и одновременно обладающего прокинетическими свойствами. Выпускается в форме таблеток, капсул и раствора для инъекций. Применяется преимущественно в психиатрии, гастроэнтерологии и неврологии. В ряде стран, включая Россию, препарат зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Действующее вещество и механизм действия

Сульпирид — производное бензамида, по химической структуре близок к метоклопрамиду. Его действие связано с блокированием дофаминовых рецепторов, прежде всего подтипов D2 и D3, локализованных в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, а также в триггерной зоне рвотного центра и в желудочно-кишечном тракте.

В отличие от типичных нейролептиков, сульпирид слабо влияет на серотониновые, гистаминовые и холинергические рецепторы, что снижает выраженность некоторых побочных эффектов. При этом в малых дозах (до 200–300 мг в сутки) преобладает активирующее, антидепрессивное и прокинетическое действие, а в высоких дозах (свыше 600–800 мг) — собственно антипсихотическое.

¶Формы выпуска

¶Показания к применению

¶Психиатрия

• Шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с преобладанием апатии, вялости, аутизма.
• Депрессивные состояния, в том числе резистентные к другим препаратам.
• Тревожные расстройства, сенесто-ипохондрический синдром.
• Поведенческие нарушения у детей и подростков (в ограниченных случаях).

¶Гастроэнтерология

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Функциональная диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс.
• Тошнота и рвота различного происхождения.

¶Неврология

• Головокружения, в том числе при мигрени и черепно-мозговых травмах.
• Тики у детей.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид всасывается относительно медленно; биодоступность составляет около 25–35 %. Пища снижает скорость всасывания, но не его полноту. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов. Препарат слабо связывается с белками плазмы, практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 6–8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания

• Феохромоцитома.
• Пролактинзависимые опухоли (например, аденома гипофиза, рак молочной железы).
• Тяжёлая почечная недостаточность.
• Эпилепсия и судорожные состояния.
• Беременность (I триместр) и период лактации.
• Детский возраст до 6 лет (для таблеток).
• Гиперчувствительность к сульпириду или компонентам препарата.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• Эндокринные: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, гинекомастия, снижение либидо.
• Неврологические: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), реже — поздняя дискинезия.
• Психические: бессонница, возбуждение, тревожность при высоких дозах.
• Сердечно-сосудистые: удлинение интервала QT, риск аритмий.
• Прочие: сухость во рту, запор, повышение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (редко).

При длительном приёме требуется контроль уровня пролактина, ЭКГ и функции почек.

¶Взаимодействия

Сульпирид усиливает действие алкоголя и седативных средств. Не рекомендуется сочетать с леводопой (взаимное ослабление эффекта), дофаминергическими препаратами, а также с лекарствами, удлиняющими интервал QT (например, некоторыми антиаритмиками и антибиотиками). Антациды и сукральфат снижают всасывание сульпирида, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

¶Особые указания

При почечной недостаточности дозу уменьшают или увеличивают интервалы между приёмами. Во время лечения следует воздерживаться от вождения и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены. При беременности применение возможно только по жизненным показаниям; сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения грудное вскармливание прекращают.

¶Правовой статус

В Российской Федерации сульпирид включён в перечень рецептурных лекарственных средств; отпускается только по назначению врача. В международной практике препарат зарегистрирован во многих странах под различными торговыми наименованиями (Эглонил, Догматил, Сульпирид и др.). Всемирная организация здравоохранения относит сульпирид к антипсихотическим средствам и включает его в анатомо-терапевтическо-химическую классификацию под кодом N05AL01.

¶Место в терапии

Сульпирид занимает промежуточное положение между типичными и атипичными нейролептиками. Его отличают наличие прокинетического компонента, относительно мягкий профиль экстрапирамидных нарушений при низких дозах и возможность применения при соматических заболеваниях. Вместе с тем риск гиперпролактинемии и кардиотоксичности ограничивает его широкое использование у отдельных категорий пациентов. Назначение и корректировка дозы производятся исключительно врачом с учётом индивидуальных показаний и сопутствующей патологии.