Атенолол 50 мг: свойства и применение¶

Атенолол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов, выпускаемый в том числе в дозировке 50 мг. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления, урежения сердечного ритма и уменьшения нагрузки на миокард. Относится к рецептурным средствам; отпускается по назначению врача.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре атенолол — это 4-[2-гидрокси-3-(изопропиламино)пропокси]фенилацетамид. Молекулярная масса составляет около 266,3 г/моль. Вещество гидрофильно, то есть плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что отличает его от липофильных бета-блокаторов (например, метопролола) и снижает частоту центральных побочных эффектов — бессонницы, кошмаров, депрессивных состояний.

Атенолол избирательно блокирует β₁-адренорецепторы, расположенные главным образом в сердце. Это приводит к:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению проводимости в атриовентрикулярном узле;
• падению сердечного выброса и, как следствие, артериального давления.

Селективность в отношении β₁-рецепторов относительна: в высоких дозах препарат начинает блокировать и β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов, что важно учитывать при бронхиальной астме и облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей.

¶Форма выпуска и дозировка 50 мг

Атенолол производится в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, а также в некоторых странах — в форме раствора для инъекций. Таблетки 50 мг — одна из наиболее распространённых дозировок, применяемая как стартовая или поддерживающая терапия у взрослых.

Стандартные схемы приёма (ориентировочные, назначаются индивидуально):

Максимальная суточная доза обычно не превышает 200 мг. Кратность приёма — один или два раза в день, что связано с периодом полувыведения около 6–7 часов. Таблетки принимают независимо от еды, запивая водой.

¶Фармакокинетика

Атенолол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность составляет примерно 40–50 % из-за пресистемного метаболизма в стенке кишечника. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Препарат слабо связывается с белками плазмы (менее 5 %) и практически не метаболизируется в печени, выделяясь преимущественно почками в неизменённом виде. Именно поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы или увеличение интервалов между приёмами.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению атенолола:

• артериальная гипертензия (как монотерапия или в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов);
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, наджелудочковые тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия;
• вторичная профилактика после перенесённого инфаркта миокарда;
• тиреотоксикоз (для контроля тахикардии);
• некоторые формы тревожных расстройств и мигрени (вне основных показаний).

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• синусовая брадикардия (пульс менее 50–55 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• феохромоцитома без предварительной блокады альфа-рецепторов.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (препарат может маскировать симптомы гипогликемии), беременности, в период лактации, при почечной недостаточности и у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• брадикардия, гипотензия, похолодание конечностей;
• утомляемость, головокружение, слабость;
• тошнота, диарея, запор;
• бронхоспазм (при превышении дозы);
• нарушения сна, реже — депрессия;
• снижение толерантности к физической нагрузке.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены: усиление стенокардии, подъём артериального давления, тахикардия. Поэтому дозу снижают постепенно, в течение одной-двух недель.

¶Лекарственные взаимодействия

Атенолол усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, нитратов. Одновременный приём с верапамилом или дилтиаземом повышает риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект. Сочетание с инсулином и пероральными сахароснижающими препаратами требует контроля гликемии.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют пульс, артериальное давление, функцию почек, уровень глюкозы у диабетиков. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слёзной жидкости. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности в начале лечения, пока не выяснена индивидуальная реакция.

¶Место в терапии

Атенолол относится к препаратам первого поколения бета-блокаторов и в современных рекомендациях не всегда рассматривается как средство первого выбора при артериальной гипертензии — предпочтение нередко отдают более кардиоселективным и вазодилатирующим агентам (бисопролол, небиволол, метопролол). Тем не менее из-за низкой стоимости, доказанной эффективности и удобного режима дозирования атенолол 50 мг остаётся широко применяемым препаратом, особенно в условиях ограниченных ресурсов здравоохранения. Любое изменение дозы или отмена возможны только по согласованию с лечащим врачом.