Анаприлин как антигипертензивный препарат¶

Анаприлин (международное непатентованное наименование — пропранолол; торговые названия: «Анаприлин», «Обзидан», «Индерал») — лекарственный препарат из группы неселективных бета-адреноблокаторов, применяемый, в частности, для снижения повышенного артериального давления. Относится к антигипертензивным средствам первого поколения; выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Помимо кардиологии, используется в неврологии, эндокринологии и офтальмологии.

¶История и происхождение

Пропранолол был синтезирован в 1964 году британским фармакологом Джеймсом Блэком в лабораториях компании Imperial Chemical Industries. Это был первый в мире бета-адреноблокатор, пригодный для клинического применения. За разработку принципов действия бета-блокаторов Джеймс Блэк в 1988 году получил Нобелевскую премию по медицине. Препарат быстро вошёл в практику и к 1970-м годам стал одним из наиболее назначаемых кардиологических средств. В СССР и России он известен преимущественно под названием «Анаприлин».

¶Механизм действия

Пропранолол неселективно блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы, то есть действует на оба подтипа рецепторов одновременно (в отличие от селективных бета-блокаторов, например метопролола или бисопролола).

Основные эффекты, значимые при повышенном давлении:

• Снижение частоты сердечных сокращений — уменьшается минутный объём крови, выбрасываемой сердцем.
• Уменьшение сердечного выброса — за счёт отрицательного инотропного действия.
• Подавление секреции ренина почками, что снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
• Угнетение симпатической импульсации из центральной нервной системы.

Совокупность этих механизмов приводит к постепенному снижению как систолического, так и диастолического давления. Гипотензивный эффект развивается не сразу, а в течение нескольких дней регулярного приёма.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
• нарушения сердечного ритма: тахикардия, экстрасистолия, мерцательная аритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тиреотоксикоз (для устранения тахикардии);
• эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов);
• глаукома (в виде глазных капель).

При гипертонии анаприлин чаще назначают при сопутствующей тахикардии, стенокардии или после перенесённого инфаркта миокарда.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировку подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая. Резкая отмена препарата недопустима — это может вызвать «синдром отмены» с обострением стенокардии и подъёмом давления.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат воздействует на многие системы организма, поэтому спектр нежелательных реакций широк:

• брадикардия, снижение давления ниже нормы, сердечная недостаточность;
• бронхоспазм (опасен при бронхиальной астме);
• похолодание конечностей, нарушение периферического кровообращения;
• утомляемость, головокружение, депрессивные состояния, нарушения сна;
• тошнота, диарея, снижение уровня сахара в крови;
• маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с диабетом.

Абсолютные противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, кардиогенный шок, тяжёлые нарушения периферического кровообращения.

¶Особенности применения

При артериальной гипертензии анаприлин назначают курсами, эффект оценивают через 1–2 недели. Препарат принимают до еды, запивая водой. Во время лечения требуется контроль пульса и давления: если частота сердечных сокращений падает ниже 50–55 ударов в минуту, дозу корректируют.

Неселективность действия отличает анаприлин от более современных селективных бета-блокаторов. Из-за влияния на бета-2-рецепторы он чаще вызывает бронхоспазм и нарушения периферического кровотока, поэтому у пациентов с заболеваниями дыхательной системы предпочтение отдают селективным средствам.

¶Место в современной терапии

В клинических рекомендациях по лечению гипертонии бета-адреноблокаторы, включая пропранолол, рассматриваются как одна из пяти основных групп антигипертензивных препаратов наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и блокаторами рецепторов ангиотензина II. Однако в качестве стартовой терапии неосложнённой гипертензии анаприлин назначают реже, чем более новые средства: он уступает им по переносимости и удобству приёма. Чаще его применяют при сочетании гипертонии с тахиаритмиями, стенокардией, тиреотоксикозом или тревожными состояниями.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и доступен в виде недорогих дженериков.

¶Меры предосторожности

Анаприлин нельзя принимать самостоятельно при впервые выявленном повышении давления: подбор терапии требует оценки сопутствующих заболеваний, ЭКГ и контроля со стороны врача. Препарат несовместим с некоторыми лекарствами (верапамил, некоторые противоаритмические средства), усиливает действие гипогликемических средств. При беременности и кормлении грудью применяется только по строгим показаниям. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что препарат может скрывать симптомы низкого сахара.