Анаприлин как лекарственный препарат¶

Анаприлин — лекарственный препарат из группы неселективных бета-адреноблокаторов, действующим веществом которого является пропранолол. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления, урежения сердечного ритма и профилактики приступов стенокардии, а также в ряде других областей медицины. Относится к рецептурным средствам и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Общие сведения

Действующее вещество — пропранолол (в виде гидрохлорида). Международное непатентованное наименование — пропранолол; «Анаприлин» — одно из распространённых торговых названий, исторически закрепившихся в странах бывшего СССР. Выпускается в форме таблеток по 10, 40 и 80 мг, а также в виде раствора для инъекций. Пропранолол был синтезирован в 1960-х годах и стал первым бета-адреноблокатором, вошедшим в широкую клиническую практику; за его создание Джеймс Блэк был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 году.

¶Механизм действия

Пропранолол неселективно блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы, то есть действует на оба подтипа рецепторов одновременно (в отличие от селективных блокаторов, влияющих преимущественно на бета-1-рецепторы сердца).

Основные эффекты:

• Снижение частоты сердечных сокращений — блокада бета-1-рецепторов в синоатриальном узле замедляет генерацию импульса.
• Уменьшение артериального давления — за счёт снижения сердечного выброса и угнетения секреции ренина почками.
• Антиангинальное действие — уменьшение потребности миокарда в кислороде.
• Антиаритмический эффект — замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода.
• Бронхоспазм — следствие блокады бета-2-рецепторов бронхов, что ограничивает применение при бронхиальной астме.

¶Показания к применению

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма и выраженный бронхообструктивный синдром;
• синусовая брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения.

Осторожность требуется при сахарном диабете (препарат маскирует симптомы гипогликемии), заболеваниях печени и почек, беременности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, снижение артериального давления, головокружение, слабость, похолодание конечностей, нарушения сна, депрессивные состояния. Возможны бронхоспазм, тошнота, диарея, кожные реакции. При резкой отмене после длительного приёма развивается синдром отмены — усиление стенокардии и повышение давления, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственные взаимодействия

Пропранолол взаимодействует с широким кругом препаратов:

• усиливает действие гипотензивных средств и нитратов;
• при сочетании с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) возрастает риск брадикардии и нарушения проводимости;
• снижает эффективность бета-2-агонистов (сальбутамол) при бронхоспазме;
• изменяет действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств;
• совместный приём с некоторыми антиаритмиками повышает кардиотоксичность.

¶Особенности применения

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной. Приём пищи повышает биодоступность препарата, поэтому рекомендуется принимать его в одно и то же время относительно еды. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет как центральные эффекты (противотревожное действие), так и неврологические побочные реакции. Период полувыведения относительно короткий, что требует дробного приёма — обычно 2–4 раза в сутки.

¶Значение и история

Пропранолол стал первым представителем класса бета-адреноблокаторов, внедрённым в клиническую практику, и положил начало целому направлению в фармакологии. Его появление изменило подходы к лечению ишемической болезни сердца и гипертонии. Впоследствии были разработаны селективные (кардиоселективные) бета-адреноблокаторы, обладающие меньшим числом побочных эффектов со стороны бронхов и периферических сосудов. Несмотря на появление новых поколений препаратов, пропранолол сохраняет применение благодаря широкому спектру показаний, в том числе в неврологии и психиатрии, где его эффект не всегда воспроизводится селективными аналогами.

¶Правовой статус

В Российской Федерации пропранолол отпускается по рецепту врача и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо из-за риска серьёзных кардиологических осложнений.