Амоксициллин: показания к применению¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминопенициллинов, производное 6-аминопенициллановой кислоты. Применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации: дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других. Относится к препаратам первого выбора в амбулаторной практике благодаря высокой биодоступности при приёме внутрь, относительно широкому спектру активности и благоприятному профилю безопасности.

¶Общая характеристика

По химической структуре амоксициллин близок к ампициллину, от которого отличается наличием гидроксильной группы в боковой цепи. Это обеспечивает более полное всасывание в желудочно-кишечном тракте: биодоступность при приёме внутрь достигает 75–90 % и почти не зависит от приёма пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, диспергируемых таблеток, суспензий и порошков для приготовления растворов, что позволяет применять его у детей и при затруднённом глотании.

Механизм действия основан на угнетении синтеза клеточной стенки бактерий: амоксициллин связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует перекрёстную сшивку пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, зависит от времени, в течение которого концентрация препарата превышает минимальную подавляющую.

¶Спектр активности

Амоксициллин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных возбудителей:

• стрептококки, в том числе Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae;
• некоторые штаммы стафилококков, не продуцирующие пенициллиназу;
• Haemophilus influenzae (при отсутствии β-лактамаз);
• Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella;
• Helicobacter pylori;
• Enterococcus faecalis;
• листерии, коринебактерии.

Препарат разрушается β-лактамазами, поэтому неэффективен против штаммов, продуцирующих эти ферменты. Для расширения спектра амоксициллин комбинируют с ингибиторами β-лактамаз — клавулановой кислотой или сульбактамом.

¶Показания к применению

Показания определяются чувствительностью предполагаемого возбудителя и локализацией инфекции. Основные группы:

¶Инфекции верхних и нижних дыхательных путей

• острый средний отит;
• острый синусит;
• фарингит и тонзиллит, вызванные β-гемолитическим стрептококком группы А;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония лёгкого и среднетяжёлого течения (в том числе в комбинации с макролидами).

¶Инфекции мочевыводящих путей

• неосложнённый цистит;
• пиелонефрит лёгкого течения;
• бессимптомная бактериурия у беременных;
• уретрит, вызванный чувствительными возбудителями.

¶Инфекции кожи и мягких тканей

• импетиго, фурункулёз, целлюлит;
• рожистое воспаление;
• раневые инфекции без признаков глубокого поражения.

¶Инфекции желудочно-кишечного тракта

• в составе эрадикационной схемы при Helicobacter pylori;
• сальмонеллёз, шигеллёз при подтверждённой чувствительности;
• профилактика инфекций после стоматологических вмешательств у пациентов группы риска.

¶Прочие показания

• болезнь Лайма (ранняя стадия);
• профилактика эндокардита при стоматологических и некоторых хирургических процедурах;
• листериоз (в комбинации с другими препаратами);
• инфекции, вызванные чувствительными энтерококками.

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально с учётом локализации и тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек. Ориентировочные схемы для взрослых:

Детям дозу рассчитывают по массе тела. Курс обычно составляет 5–10 дней; при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней для профилактики ревматической лихорадки.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• аллергии на пенициллины и другие β-лактамы;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• в комбинации с аллопуринолом (повышается вероятность сыпи).

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, бронхиальной астме, склонности к аллергическим реакциям, при беременности и в период лактации (по назначению врача).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, дискомфорт в эпигастрии;
• кожная сыпь, крапивница;
• кандидоз слизистых оболочек;
• редко — псевдомембранозный колит, анафилактические реакции, интерстициальный нефрит, гепатотоксичность.

При появлении сыпи, отёка, затруднения дыхания приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Амоксициллин может замедлять выведение метотрексата, усиливать действие непрямых антикоагулянтов, снижать эффективность пероральных контрацептивов. Пробенецид повышает концентрацию амоксициллина в крови. Антациды и слабительные могут уменьшать всасывание. Совместный приём с бактериостатическими препаратами (тетрациклины, макролиды) может ослаблять бактерицидный эффект.

¶Особенности применения

Амоксициллин неэффективен при вирусных инфекциях, включая ОРВИ и грипп, поэтому приём при таких состояниях необоснован и способствует формированию резистентности. Перед началом терапии желательно подтвердить бактериальную природу инфекции или обосновать эмпирическое назначение клиническими данными. Нерациональное использование антибиотиков — одна из основных причин роста антибиотикорезистентности.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы и интервалов между приёмами. При длительной терапии рекомендуется контроль функции печени, почек и картины крови.

¶Значение в медицине

Амоксициллин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, включён в клинические рекомендации по лечению множества инфекций верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей и кожи. Благодаря пероральной форме, доступности и доказанной эффективности он остаётся одним из наиболее часто назначаемых антибактериальных средств в мире.