Зинат — антибактериальный препарат цефуроксим аксетил¶

Зинат — торговое наименование антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является цефуроксим аксетил. Препарат относится к группе цефалоспориновых антибиотиков второго поколения и выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. Цефуроксим аксетил представляет собой пролекарство: после всасывания в желудочно-кишечном тракте он гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, который и обеспечивает противомикробное действие.

¶Общие сведения

Цефуроксим был впервые получен в лабораториях компании Glaxo в конце 1970-х годов и с тех пор широко применяется в клинической практике. Под торговым названием «Зинат» препарат зарегистрирован в ряде стран, в частности в Индии, где выпускается местными фармацевтическими производителями. В международной практике цефуроксим аксетил известен также под брендами Zinnat, Zinat, Ceftin и другими. Действующее вещество включено в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Цефуроксим принадлежит к бета-лактамным антибиотикам. Его антимикробный эффект основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: активное вещество связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в образовании пептидогликана. Нарушение формирования клеточной стенки приводит к гибели микроорганизма. Цефуроксим устойчив ко многим бета-лактамазам, вырабатываемым грамположительными бактериями, что расширяет его спектр по сравнению с цефалоспоринами первого поколения.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, другие стрептококки;
• грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis;
• некоторые анаэробы, включая представителей рода Peptostreptococcus.

Цефуроксим не действует на метициллинрезистентные стафилококки, Pseudomonas aeruginosa, энтерококки и большинство штаммов Enterobacter, что учитывается при выборе терапии.

¶Показания к применению

Зинат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей: фурункулёз, пиодермия, импетиго;
• гонорея и некоторые другие инфекции, передающиеся половым путём;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цефуроксим аксетил всасывается в тонком кишечнике и быстро гидролизуется до активного цефуроксима. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Приём пищи увеличивает биодоступность препарата. Цефуроксим распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгочную ткань, кости, плевральную и синовиальную жидкости. Период полувыведения составляет около 1–1,5 часа, у пациентов с нарушением функции почек он удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, а также в случае тяжёлых аллергических реакций на пенициллины в анамнезе. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, включая колит.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, реже — псевдомембранозный колит;
• аллергические проявления: кожная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — анафилактические реакции;
• со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
• головная боль, головокружение;
• кандидоз слизистых оболочек при длительном применении.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и возраста пациента. Взрослым обычно назначают по 250–500 мг два раза в сутки после еды. Курс лечения при большинстве инфекций составляет 5–10 дней. При инфекциях, вызванных определёнными возбудителями, например при гонорее, возможен однократный приём повышенной дозы. Детям препарат назначается в форме суспензии с расчётом дозы по массе тела. Таблетки не предназначены для детей младшего возраста из-за невозможности точного дозирования.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами или грибами рода Candida. В таких случаях требуется пересмотр терапии. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что суспензия может содержать сахарозу. При появлении выраженной диареи на фоне лечения необходимо исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Во время терапии возможны ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный приём антацидов и блокаторов H2-рецепторов снижает всасывание цефуроксима аксетила. Пробенецид замедляет выведение цефуроксима, повышая его концентрацию в крови. Диуретики и аминогликозиды увеличивают риск нефротоксического действия. Препарат может ослаблять эффективность пероральных контрацептивов.

¶Место в клинической практике

Цефуроксим аксетил занимает промежуточное положение между цефалоспоринами первого и третьего поколений, сочетая достаточно широкий спектр активности с устойчивостью к ряду бета-лактамаз. Он применяется как в стационарных, так и в амбулаторных условиях, в том числе в педиатрии. Рациональное использование препарата предполагает назначение только при подтверждённой или вероятной бактериальной инфекции, что связано с проблемой роста антибиотикорезистентности. Зинат отпускается по рецепту врача; самолечение антибактериальными средствами недопустимо.