Ципрофлоксацин-АКОС — антибактериальный препарат¶

Ципрофлоксацин-АКОС — российский лекарственный препарат на основе ципрофлоксацина, антибиотика широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, и применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами. Относится к рецептурным средствам; торговое наименование принадлежит фармацевтической компании «Синтез» (Курган), входящей в холдинг «Фармсинтез». Действующее вещество — ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида).

¶Общие сведения

Ципрофлоксацин был синтезирован в 1980-х годах и стал одним из первых фторхинолонов, эффективных против грамотрицательной флоры, включая синегнойную палочку. Препарат «Ципрофлоксацин-АКОС» представляет собой воспроизведённый (дженерический) лекарственный продукт, зарегистрированный в России под номером ЛС-002244 и выпускаемый в дозировках 250, 500 и 750 мг. Название «АКОС» — аббревиатура, исторически связанная с производителем (АО «Синтез» ранее использовало бренд «АКОС»).

¶Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин относится к ингибиторам ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV — ферментов, обеспечивающих репликацию и репарацию бактериальной ДНК. Блокирование этих ферментов нарушает суперспирализацию ДНК, останавливает деление клетки и приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, зависит от концентрации.

Спектр активности включает:

• грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp.;
• грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis;
• внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila;
• некоторые анаэробы.

Устойчивость развивается относительно быстро, что связано с мутациями в генах gyrA и parC. Перекрёстная резистентность наблюдается внутри всей группы фторхинолонов.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• инфекциях нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония);
• инфекциях ЛОР-органов (синусит, фарингит, отит);
• инфекциях мочевыводящих путей и почек (цистит, пиелонефрит);
• инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• инфекциях органов малого таза, включая простатит;
• гонорее;
• инфекциях желудочно-кишечного тракта (в том числе брюшной тиф);
• сепсисе, перитоните (в составе комплексной терапии).

Применение при сибирской язве и чуме рассматривается в рамках биологической защиты.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к фторхинолонам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте до 18 лет (за исключением особых случаев по решению врача);
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек.

С осторожностью назначают при эпилепсии, органических поражениях ЦНС, выраженном атеросклерозе мозговых сосудов, пожилым пациентам.

¶Побочные эффекты

Возможны нарушения со стороны:

• желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит;
• центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, психотические реакции;
• сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, тахикардия;
• опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, риск разрыва сухожилий (особенно ахиллова);
• кожи: фотосенсибилизация, сыпь, зуд;
• органов чувств: нарушение вкуса, обоняния, зрения.

С 2018 года регуляторы (FDA, EMA) ужесточили предупреждения о риске поражения сухожилий, периферической нейропатии и обострения миастении.

¶Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и магний, препараты кальция, железа, цинка, сукральфат снижают всасывание ципрофлоксацина, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Нестероидные противовоспалительные средства повышают риск судорог. Одновременный приём с теофиллином увеличивает его концентрацию и токсичность. Ципрофлоксацин ингибирует изоферменты CYP1A2, что замедляет метаболизм кофеина, варфарина, клозапина.

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально. При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей обычно назначают 250–500 мг два раза в сутки; при тяжёлых инфекциях — до 750 мг два раза в сутки. Курс лечения зависит от нозологии и составляет от 3 до 14 дней; при некоторых инфекциях возможна однократная доза. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

¶Особые указания

Во время терапии рекомендуется избегать инсоляции из-за риска фотосенсибилизации. При появлении боли в сухожилиях приём прекращают. Пациентам с сахарным диабетом следует контролировать гликемию: фторхинолоны могут вызывать гипо- и гипергликемию. Управление транспортом и работа с механизмами требуют осторожности из-за возможного головокружения.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Ципрофлоксацин остаётся резервным препаратом для ряда инфекций в связи с растущей резистентностью. В клинических рекомендациях он фигурирует как альтернатива при непереносимости бета-лактамов и как компонент комбинированной терапии синегнойной инфекции. Дженерики, включая «Ципрофлоксацин-АКОС», считаются терапевтически эквивалентными оригинальному препарату при подтверждённой биоэквивалентности.