Цефтриаксон внутривенно: показания для взрослых¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов третьего поколения, применяемый для лечения бактериальных инфекций различной локализации. Внутривенное введение обеспечивает быстрое достижение высокой концентрации действующего вещества в плазме крови и тканях, поэтому этот путь введения используют при среднетяжёлых и тяжёлых инфекциях, а также в случаях, когда пероральный приём невозможен или недостаточен. Назначается исключительно врачом по установленным показаниям.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — цефтриаксон (в виде натриевой соли). Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает образование пептидогликана, что ведёт к гибели микроорганизма. Цефтриаксон устойчив к действию многих бета-лактамаз, вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей, включая:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки;
• Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.;
• Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis;
• Enterobacter spp., Serratia spp.;
• анаэробные микроорганизмы (в том числе Bacteroides fragilis).

К препарату обычно устойчивы метициллинрезистентные стафилококки, энтерококки, Listeria monocytogenes, а также некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.

¶Фармакокинетика при внутривенном введении

При внутривенной инфузии максимальная концентрация в крови достигается уже через 5–15 минут после введения. Цефтриаксон хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей: в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении мозговых оболочек), в лёгочную ткань, плевральную и синовиальную жидкости, в желчь, мочу, костную ткань. Связывание с белками плазмы высокое (обратимое, около 85–95 %). Период полувыведения у взрослых составляет примерно 6–9 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Выводится в основном почками (около 60 %) и с желчью. При почечной недостаточности коррекция дозы обычно требуется лишь при тяжёлом нарушении функции почек в сочетании с печёночной недостаточностью.

¶Показания к внутривенному применению у взрослых

Внутривенное введение цефтриаксона показано при инфекциях, требующих быстрого и надёжного воздействия:

• Инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная и госпитальная пневмония, обострение хронической обструктивной болезни лёгких, эмпиема плевры.
• Инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей: тяжёлый синусит, тонзиллит, эпиглоттит, средний отит при неэффективности пероральных препаратов.
• Инфекции мочевыводящих путей и почек: пиелонефрит, осложнённые уроинфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, абсцессы, инфицированные раны, рожа.
• Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит.
• Инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей: перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря.
• Менингит: как препарат выбора при эмпирической терапии бактериального менингита у взрослых.
• Сепсис и бактериемия, в том числе тяжёлые формы.
• Гонорея (в виде однократной внутримышечной или внутривенной дозы).
• Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах (периоперационная антибиотикопрофилактика).
• Болезнь Лайма (диссеминированные формы) и другие инфекции, вызванные чувствительными возбудителями.

Внутривенный путь предпочтителен при невозможности перорального приёма (нарушение сознания, рвота, дисфагия), при необходимости высокой концентрации препарата в крови и при тяжёлом течении заболевания.

¶Способы введения и дозирование

У взрослых стандартная суточная доза составляет 1–2 г один раз в сутки; при тяжёлых инфекциях (менингит, сепсис) дозу увеличивают до 2–4 г, разделяя на два введения. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций и вводят медленно (в течение 2–4 минут) или в виде инфузии (капельно, в течение 30 минут) в растворе натрия хлорида 0,9 % или глюкозы 5 %. Длительность курса определяется характером инфекции и клиническим ответом.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• гиперчувствительности к цефалоспоринам и тяжёлых аллергических реакциях на бета-лактамы в анамнезе;
• гипербилирубинемии у новорождённых;
• одновременном применении с кальцийсодержащими растворами у новорождённых.

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (особенно колите), у пациентов с аллергией на пенициллины.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции: диарея, тошнота, кандидоз, местные реакции в месте инъекции (флебит, болезненность), сыпь, эозинофилия. Возможны изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, лейкопения, тромбоцитоз. Редко возникают тяжёлые реакции: анафилаксия, псевдомембранозный колит, гемолитическая анемия.

Цефтриаксон не следует смешивать в одном флаконе или инфузионной системе с растворами, содержащими кальций (раствор Рингера, Хартмана), из-за риска образования нерастворимых преципитатов. Несовместим с некоторыми другими антибиотиками и гепарином при прямом смешивании.

¶Особые указания

При длительной терапии необходим контроль функции печени, почек и картины крови. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином, что важно учитывать у пациентов с гипербилирубинемией. При беременности применение возможно при наличии строгих показаний; препарат проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Во время лечения возможны ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче.

Применение антибиотиков без назначения врача недопустимо: это ведёт к росту резистентности микроорганизмов и неэффективности терапии.