Цефтриаксон: формы выпуска и лекарственные свойства¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, применяемый для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Действующее вещество — цефтриаксон (в виде динатриевой соли) — относится к полусинтетическим антибиотикам и выпускается исключительно в форме порошка для приготовления растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетированных форм цефтриаксона не существует, что связано с особенностями его фармакокинетики: вещество практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте при приёме внутрь.

¶Общие сведения

Цефтриаксон был синтезирован в 1978 году швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и с 1982 года применяется в клинической практике. Международное непатентованное наименование — цефтриаксон. Торговые названия многочисленны: Роцефин, Цефтриаксон-Дарница, Азаран, Медаксон, Тороцеф и другие. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: цефтриаксон связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает образование пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное.

¶Формы выпуска

Цефтриаксон производится только в виде стерильного кристаллического порошка, предназначенного для приготовления инъекционных растворов. Основные варианты:

В качестве растворителей используются вода для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, лидокаин (только для внутримышечного введения). Готовый раствор при комнатной температуре сохраняет стабильность ограниченное время — обычно до 6 часов, что требует приготовления непосредственно перед применением.

¶Отсутствие таблетированной формы

Вопрос о существовании цефтриаксона в таблетках имеет однозначный ответ: официальных пероральных лекарственных форм препарата не зарегистрировано. Причины:

• низкая биодоступность при приёме внутрь — вещество разрушается в кислой среде желудка и плохо проникает через слизистую кишечника;
• высокая степень связывания с белками плазмы и особенности распределения требуют парентерального пути введения для достижения терапевтических концентраций;
• для перорального применения существуют другие цефалоспорины III поколения, например цефиксим и цефтибутен, выпускаемые в капсулах и суспензиях.

Любые предложения «таблеток цефтриаксона» в интернете или у недобросовестных продавцов следует рассматривать как недостоверные или поддельные. При необходимости пероральной терапии врач подбирает иной антибиотик.

¶Показания к применению

Цефтриаксон назначают при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, отит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• менингит, в том числе у детей;
• сепсис, бактериемия;
• гонорея;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Neisseria gonorrhoeae, а также некоторых анаэробов. К метициллинрезистентным стафилококкам и ряду внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии) цефтриаксон неэффективен.

¶Способ применения и дозы

Введение осуществляется внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозировка подбирается индивидуально:

• взрослым и детям старше 12 лет — обычно 1–2 г один раз в сутки;
• детям — 20–80 мг на килограмм массы тела в сутки;
• при менингите дозы повышаются;
• при неосложнённой гонорее — однократно 250 мг внутримышечно.

Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому часто применяют растворитель с лидокаином. Внутривенное введение предпочтительно при тяжёлых инфекциях и в условиях стационара.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Среди нежелательных реакций отмечаются:

• аллергические реакции (сыпь, крапивница, редко — анафилаксия);
• диарея, тошнота, боль в животе;
• изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитоз);
• повышение активности печёночных ферментов;
• кандидоз;
• реакции в месте инъекции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам, гипербилирубинемия у новорождённых, недоношенность. При беременности и в период лактации применяется с осторожностью, когда польза превышает риск.

Особенность цефтриаксона — взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: у новорождённых возможно образование нерастворимых преципитатов, поэтому одновременное введение недопустимо. Нельзя смешивать препарат в одном шприце или инфузионной системе с растворами, содержащими кальций.

¶Значение и аналоги

Цефтриаксон остаётся одним из наиболее востребованных парентеральных антибиотиков благодаря широкому спектру действия, удобному режиму дозирования (один раз в сутки) и доступной стоимости. Его пероральные аналоги среди цефалоспоринов III поколения — цефиксим и цефтибутен — применяются при нетяжёлых инфекциях, когда возможен приём внутрь. При необходимости ступенчатой терапии пациента переводят с инъекционного цефтриаксона на пероральный препарат после улучшения состояния.

Отпуск из аптек — по рецепту врача. Самолечение антибиотиками недопустимо из-за риска неэффективности и формирования резистентности бактерий.