Цефтриаксон: антибиотик для внутривенного введения¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, применяемый для лечения широкого спектра инфекций. Относится к бета-лактамным антибиотикам и выпускается в виде порошка для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения. В клинической практике внутривенная инфузия или инъекция цефтриаксона используется при среднетяжёлых и тяжёлых инфекциях, когда необходим быстрый и предсказуемый эффект.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — цефтриаксон (в виде натриевой соли). Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает образование пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Цефтриаксон действует бактерицидно.

Препарат характеризуется длительным периодом полувыведения (около 6–9 часов у взрослых), что позволяет вводить его один раз в сутки. Это отличает его от многих других цефалоспоринов и удобно при лечении в стационаре.

¶Спектр активности

Цефтриаксон активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки;
• Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis;
• Enterobacter, Serratia, Citrobacter (с вариабельной чувствительностью).

Препарат не активен против метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), большинства энтерококков, листерий и ряда анаэробов. К цефтриаксону устойчивы также микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), что учитывается при выборе терапии.

¶Показания к внутривенному применению

Внутривенное введение показано при состояниях, требующих высокой концентрации препарата в крови и тканях:

• тяжёлая внебольничная пневмония и другие инфекции нижних дыхательных путей;
• менингит (в том числе у детей);
• сепсис и бактериемия;
• пиелонефрит и осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• интраабдоминальные инфекции в сочетании с другими препаратами;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• гонорея, в том числе диссеминированная;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Внутримышечный путь чаще применяют при нетяжёлых инфекциях и в амбулаторных условиях, внутривенный — при необходимости быстрого эффекта и в стационаре.

¶Приготовление и введение

Порошок цефтриаксона растворяют непосредственно перед применением. Для внутривенной инъекции используют стерильную воду для инъекций; для инфузии раствор дополнительно разводят в совместимом инфузионном растворе (например, 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы). Внутривенно препарат вводят медленно, в течение 2–4 минут, либо в виде капельной инфузии в течение 30 минут.

Дозировка зависит от типа инфекции, тяжести состояния, возраста и функции почек и печени. У взрослых обычная суточная доза составляет 1–2 г, при менингите и тяжёлых инфекциях может повышаться до 4 г. У детей дозу рассчитывают на килограмм массы тела.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• диарея, тошнота, боли в животе;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, редко анафилаксия;
• изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитоз);
• повышение активности печёночных ферментов;
• местные реакции в месте инъекции — боль, флебит.

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (в частности, с растворами Рингера и Хартмана), поскольку возможно образование нерастворимого осадка. У новорождённых с гипербилирубинемией препарат применяют с осторожностью. При выраженной почечной и печёночной недостаточности требуется коррекция дозы. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать дисбактериоз и псевдомембранозный колит.

¶Место в терапии

Цефтриаксон широко используется в стационарах благодаря удобному режиму дозирования (один раз в сутки), хорошему проникновению в ткани и спинномозговую жидкость, а также доступной стоимости. Внутривенная форма применяется при тяжёлых и генерализованных инфекциях, когда пероральный приём невозможен или недостаточен. Назначение препарата должно проводиться врачом с учётом чувствительности возбудителя и риска резистентности; бесконтрольное применение антибиотиков способствует росту устойчивости микроорганизмов.