Цефтриабол — антибактериальный препарат цефтриаксона¶

Цефтриабол® — торговое наименование антибактериального лекарственного средства из группы цефалоспоринов III поколения, действующим веществом которого является цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами. Относится к рецептурным препаратам и используется исключительно в условиях медицинского учреждения или под контролем врача.

¶Общие сведения

Цефтриаксон — полусинтетический антибиотик, относящийся к цефалоспоринам третьего поколения. Он был синтезирован в 1978 году и с начала 1980-х годов вошёл в клиническую практику. Действующее вещество характеризуется широким спектром действия, высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (ферментов, разрушающих многие антибиотики) и длительным периодом полувыведения, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

Цефтриабол® — одно из множества торговых названий, под которыми цефтриаксон производится различными фармацевтическими компаниями. Наряду с оригинальным препаратом на рынке присутствуют многочисленные дженерики. Действующее вещество у всех них одинаково, различия касаются главным образом производителя, вспомогательных компонентов и формы выпуска.

¶Механизм действия

Цефтриаксон, как и другие бета-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с так называемыми пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в бактериальной клетке и блокирует образование пептидогликана — ключевого компонента клеточной оболочки. В результате клетка теряет способность поддерживать целостность стенки, что приводит к её гибели (бактерицидный эффект).

Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, препарат действует избирательно на бактерии, что обуславливает его относительно низкую токсичность для макроорганизма.

¶Спектр активности

Цефтриаксон активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К чувствительным возбудителям относятся:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки;
• Staphylococcus aureus (за исключением метициллинрезистентных штаммов);
• Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis;
• Haemophilus influenzae;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• Enterobacter, Serratia, Citrobacter (часть штаммов);
• Bacteroides fragilis и другие анаэробы.

Препарат не активен против метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), энтерококков, листерий, а также внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм, легионелл). Не действует на вирусы и грибы, поэтому при вирусных инфекциях бесполезен.

¶Показания к применению

Цефтриабол® применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями. Основные показания:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• сепсис и бактериемия;
• менингит (в том числе у детей);
• гонорея;
• болезнь Лайма (боррелиоз) в определённых стадиях;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

В тяжёлых случаях препарат назначают в условиях стационара, при лёгких формах возможно амбулаторное применение под наблюдением врача.

¶Способ применения и дозировка

Препарат вводится внутривенно (капельно или струйно) либо внутримышечно. Порошок перед применением растворяют в специальных растворителях: воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе лидокаина (для внутримышечного введения). Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести инфекции, локализации процесса, возраста и функции почек пациента.

Стандартные дозы для взрослых составляют от 1 до 2 г в сутки, в тяжёлых случаях — до 4 г. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Кратность введения обычно — один раз в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения цефтриаксона (около 6–9 часов).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, а также при тяжёлых аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяется при печёночной и почечной недостаточности, у новорождённых с гипербилирубинемией.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические проявления (сыпь, крапивница, редко — анафилактический шок);
• расстройства желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, кандидоз);
• изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитоз);
• повышение активности печёночных ферментов;
• местные реакции в месте инъекции (болезненность, флебит).

Особое внимание уделяется риску псевдомембранозного колита, связанного с нарушением нормальной микрофлоры кишечника.

¶Особые указания

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (например, раствором Рингера, парентеральным питанием с кальцием), поскольку возможно образование нерастворимых осадков. Это особенно важно учитывать у новорождённых, где подобное взаимодействие может быть опасным.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление риска кровотечений. Препарат может искажать результаты некоторых лабораторных анализов (например, определение глюкозы в моче).

Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания не рекомендуется употребление алкоголя.

¶Место в терапии

Цефтриаксон занимает одно из центральных мест среди парентеральных антибиотиков благодаря удобству применения (один раз в сутки), широкому спектру и доказанной эффективности. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран. Однако, как и любой антибиотик, Цефтриабол® должен применяться только по назначению врача — бесконтрольное использование ведёт к росту антибиотикорезистентности и снижению эффективности препарата в будущем.