Цефабол — антибактериальный препарат цефалексин¶

Цефабол® — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является цефалексин — полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов первого поколения. Выпускается в форме капсул и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

¶Действующее вещество

Цефалексин был впервые получен в 1967 году и стал одним из первых цефалоспоринов, пригодных для приёма внутрь. По химической структуре это производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует перекрёстную сшивку пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма (бактерицидный эффект).

Цефалексин устойчив к действию ряда бактериальных бета-лактамаз, однако разрушается некоторыми плазмидными бета-лактамазами, что ограничивает его активность в отношении части штаммов.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, коринебактерий. Из грамотрицательных — в отношении Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (часть штаммов), Moraxella catarrhalis.

Не действует на энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки, синегнойную палочку, анаэробные микроорганизмы, а также на большинство штаммов Enterobacter, Serratia, Pseudomonas.

¶Формы выпуска и состав

Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от производителя и формы; в суспензиях могут присутствовать ароматизаторы и красители.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь цефалексин всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 90 %. Пища замедляет всасывание, но не снижает его полноту. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — около 10–15 %. Препарат распределяется в тканях, проникает в плевральную и синовиальную жидкости, но плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, период полувыведения — около 0,5–1,2 часа, при почечной недостаточности удлиняется.

¶Показания к применению

Цефабол® применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулёз, абсцесс, флегмона);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит) — в составе комплексной терапии;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах в отдельных случаях.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам (возможна перекрёстная аллергия). С осторожностью применяется при тяжёлых нарушениях функции почек, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно при псевдомембранозном колите. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, боли в животе, реже — головная боль, головокружение. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях — ангионевротический отёк, анафилактический шок. При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции (в том числе кандидоз). Описаны случаи изменения показателей крови — нейтропения, тромбоцитопения, а также повышение активности печёночных ферментов.

¶Режим дозирования

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, локализации и тяжести инфекции. Взрослым обычно назначают по 250–500 мг каждые 6–12 часов. Детям — из расчёта 25–50 мг/кг в сутки, разделённых на несколько приёмов; при тяжёлых инфекциях доза может увеличиваться. Курс лечения, как правило, составляет 7–14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, минимальная длительность терапии — 10 дней для предотвращения ревматической лихорадки.

¶Взаимодействия

Цефалексин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Одновременный приём с петлевыми диуретиками и аминогликозидами повышает риск нефротоксичности. Антациды и блокаторы H2-рецепторов замедляют всасывание. Пробенецид снижает почечную экскрецию и повышает концентрацию препарата в плазме.

¶Особые указания

При появлении аллергической реакции препарат отменяют. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. При длительной терапии рекомендуется контролировать функцию почек, печени и картину крови. Цефалексин неэффективен при вирусных инфекциях, включая грипп и ОРВИ, и не применяется для их лечения.

¶Положение на рынке

Цефалексин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Выпускается множеством производителей под различными торговыми наименованиями (Цефабол®, Цефалексин, Оспексин, Кефлекс и другие). Отпускается по рецепту врача. Торговое наименование «Цефабол®» зарегистрировано как оригинальный бренд конкретного производителя; в разных странах состав вспомогательных веществ и доступные дозировки могут отличаться.

¶Критика и ограничения применения

Основное ограничение — рост резистентности микроорганизмов к цефалоспоринам первого поколения, что связано с их широким и не всегда обоснованным применением. Цефалексин не покрывает многие госпитальные штаммы, поэтому при тяжёлых и нозокомиальных инфекциях используются цефалоспорины более поздних поколений или комбинированные схемы. Кроме того, приём антибиотиков без назначения врача способствует селекции устойчивых бактерий и повышает риск побочных эффектов.